Зиконотид (Ziconotide)

Україна — Зиконотид
Німеччина — Ziconotid
Італія — Ziconotide
Міжнародна назва: Ziconotide

Зиконотид — це синтетичний пептидний препарат із вираженою анальгезивною дією, що застосовується для лікування тяжкого хронічного больового синдрому. Він є аналогом природного пептиду, виділеного з отрути морських молюсків роду Conus.

Препарат використовується переважно у пацієнтів із тяжким хронічним болем, коли інші методи терапії виявляються неефективними. Зиконотид належить до фармакологічної групи анальгетичних засобів центральної дії та є селективним блокатором кальцієвих каналів N-типу.

Що це за діюча речовина

Зиконотид — це синтетичний пептид, що складається з 25 амінокислот і є аналогом природного конопептиду ω-конопептиду MVIIA. Хімічна назва: синтетичний пептидний блокатор кальцієвих каналів N-типу.

Речовина належить до хімічної групи пептидних нейротоксинів морського походження. Ці сполуки мають високу селективність до кальцієвих каналів нейронів.

Ziconotide був розроблений на основі природних токсинів морських молюсків роду Conus. Дослідження показали його здатність ефективно блокувати передачу больових імпульсів у центральній нервовій системі, що дозволило створити новий клас анальгетичних препаратів.

Фармакодинаміка

Зиконотид селективно блокує потенціалзалежні кальцієві канали N-типу, розташовані на пресинаптичних закінченнях нейронів у спинному мозку. Ці канали беруть участь у вивільненні нейромедіаторів, що передають больові сигнали.

Блокування кальцієвих каналів призводить до зниження вивільнення нейротрансмітерів, таких як глутамат і субстанція P, що зменшує передачу больових імпульсів. У результаті розвивається виражений анальгезивний ефект без впливу на опіоїдні рецептори.

Фармакокінетика

Зиконотид застосовується шляхом інтратекального введення безпосередньо в спинномозкову рідину. Такий спосіб введення забезпечує прямий вплив препарату на нейрони спинного мозку.

Після введення препарат розподіляється у спинномозковій рідині та діє переважно локально. Метаболізм відбувається шляхом протеолітичного розщеплення пептиду. Виведення здійснюється через спинномозкову рідину та системний кровотік.

Показання до застосування

• тяжкий хронічний больовий синдром
• нейропатичний біль
• біль при онкологічних захворюваннях
• біль, резистентний до опіоїдних анальгетиків
• біль при ураженнях нервової системи

Форми випуску та дозування

• розчин для інтратекального введення
• флакони 20 мкг/мл
• флакони 100 мкг/мл
• розчини для використання в системах інтратекальних інфузійних насосів

Побічні ефекти та протипоказання

• запаморочення
• головний біль
• нудота
• сплутаність свідомості
• галюцинації
• порушення пам’яті
• підвищена втомлюваність
• гіперчутливість до препарату
• психічні розлади

Подібні діючі речовини

• Морфін
• Фентаніл
• Бупренорфін
• Габапентин
• Прегабалін

Фармакологічна група

Зиконотид належить до фармакологічної групи анальгетичних засобів центральної дії. Він входить до підгрупи селективних блокаторів кальцієвих каналів N-типу, що застосовуються для лікування тяжких больових синдромів.

Препарати цієї групи використовуються переважно у спеціалізованій терапії хронічного болю. Вони діють безпосередньо на механізми передачі больових сигналів у центральній нервовій системі та можуть застосовуватися у пацієнтів, резистентних до опіоїдної терапії.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Зиконотид