Вориконазол (Voriconazole)

Україна — Вориконазол
Німеччина — Voriconazol
Італія — Voriconazolo
Міжнародна назва: Voriconazole
Синоніми: VFEND

Вориконазол — це синтетичний протигрибковий препарат широкого спектра дії, що застосовується для лікування тяжких та інвазивних грибкових інфекцій. Він належить до сучасних азольних антимікотиків і має високу активність проти різних видів патогенних грибів.

Препарат застосовується при системних та інвазивних мікозах, включаючи аспергільоз, кандидоз та інші небезпечні грибкові інфекції, особливо у пацієнтів з ослабленим імунітетом. Вориконазол належить до фармакологічної групи протигрибкових засобів — похідних триазолу.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (2R,3S)-2-(2,4-дифторфеніл)-3-(5-фторпіримідин-4-іл)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-іл)бутан-2-ол.

Вориконазол належить до хімічної групи триазольних протигрибкових сполук. Ці речовини інгібують синтез ергостеролу — важливого компонента клітинної мембрани грибів.

Voriconazole був розроблений у 1990-х роках як більш ефективна та безпечна альтернатива раннім азольним препаратам. Він набув широкого застосування в клінічній практиці для лікування тяжких системних грибкових інфекцій.

Фармакодинаміка

Вориконазол інгібує фермент ланостерол-14α-деметилазу, що належить до системи цитохрому P450 грибів. Це призводить до порушення синтезу ергостеролу та пошкодження клітинної мембрани грибкових клітин.

Препарат має фунгістатичну або фунгіцидну дію залежно від виду мікроорганізму. Він активний проти Aspergillus spp., Candida spp., Scedosporium spp. та Fusarium spp.

Вориконазол проявляє високу тканинну проникність, включаючи проникнення в центральну нервову систему.

Фармакокінетика

Вориконазол застосовується перорально та внутрішньовенно. Після прийому всередину він добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить близько 90%.

Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–2 години. Препарат широко розподіляється в тканинах організму, включаючи легені, печінку, нирки та центральну нервову систему.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ізоферментів CYP2C19, CYP2C9 та CYP3A4. Виведення здійснюється переважно у вигляді метаболітів через нирки.

Показання до застосування

інвазивний аспергільоз
тяжкі форми кандидозу
інфекції, спричинені Scedosporium spp.
інфекції, спричинені Fusarium spp.
тяжкі грибкові інфекції у імунокомпрометованих пацієнтів
рефрактерні мікози при неефективності інших протигрибкових засобів

Форми випуску та дозування

таблетки 50 мг
таблетки 200 мг
порошок для приготування розчину для інфузій 200 мг
порошок для приготування суспензії для прийому всередину 40 мг/мл

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

порушення зору
головний біль
нудота
підвищення активності печінкових ферментів
шкірні реакції
фотосенсибілізація

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
тяжкі порушення функції печінки
одночасне застосування з деякими препаратами, що метаболізуються системою CYP450

Схожі діючі речовини

Флуконазол
Ітраконазол
Кетоконазол
Позаконазол
Ізавуконазол

Фармакологічна група

Вориконазол належить до групи системних протигрибкових препаратів — похідних триазолу. Ці засоби інгібують синтез ергостеролу в клітинній мембрані грибів, що призводить до порушення їх росту та загибелі.

Триазольні антимікотики широко застосовуються для лікування системних та інвазивних мікозів, особливо у пацієнтів з імунодефіцитом, після трансплантації органів та при онкологічних захворюваннях.