Венетоклакс (Venetoclax)

Україна — Венетоклакс
Німеччина — Venetoclax
Італія — Venetoclax
Міжнародна назва: Venetoclax

Венетоклакс — протипухлинна лікарська речовина, що застосовується для лікування деяких злоякісних захворювань крові. Він належить до сучасних таргетних препаратів і впливає на механізми виживання пухлинних клітин.

Препарат використовується переважно при хронічному лімфолейкозі та деяких інших гематологічних пухлинах. Венетоклакс належить до фармакологічної групи інгібіторів білка BCL-2 — таргетних протипухлинних засобів.

Що це за діюча речовина

Венетоклакс — синтетична протипухлинна сполука. Його хімічна назва: 4-(4-{[2-(4-хлорфеніл)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-іл]метил}піперазин-1-іл)-N-[(3-нітро-4-[(оксалоїл)аміно]феніл)сульфоніл]бензамід.

Сполука належить до хімічної групи малих молекул — селективних інгібіторів білка BCL-2. Ці речовини здатні впливати на регуляцію апоптозу в пухлинних клітинах.

Venetoclax був розроблений на початку XXI століття як таргетний препарат для лікування гематологічних злоякісних захворювань. Він став першим селективним інгібітором BCL-2, впровадженим у клінічну практику.

Фармакодинаміка

Венетоклакс селективно інгібує білок BCL-2 — антиапоптотичний білок, який запобігає загибелі клітин. У пухлинних клітинах цей білок часто гіперекспресований, що дозволяє їм уникати запрограмованої клітинної загибелі.

Зв’язуючись із BCL-2, препарат відновлює механізм апоптозу та сприяє загибелі пухлинних клітин. Особливо чутливі до цього механізму клітини хронічного лімфолейкозу.

У результаті відбувається зменшення кількості злоякісних клітин і пригнічення росту пухлини.

Фармакокінетика

Венетоклакс застосовується перорально у формі таблеток. Після прийому всередину препарат всмоктується в шлунково-кишковому тракті, причому біодоступність зростає при прийомі з їжею.

Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через кілька годин після прийому. Зв’язування з білками плазми крові високе.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферменту CYP3A4. Виведення здійснюється головним чином через кишечник.

Показання до застосування

хронічний лімфолейкоз
дрібноклітинна лімфоцитарна лімфома
гострий мієлоїдний лейкоз (у складі комбінованої терапії)
лікування рецидивуючих або рефрактерних форм лейкозів

Форми випуску та дозування

таблетки 10 мг
таблетки 50 мг
таблетки 100 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

нейтропенія
анемія
тромбоцитопенія
нудота
діарея
синдром лізису пухлини
інфекції

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 на етапі початкової титрації дози
тяжкі порушення функції печінки
вагітність

Схожі діючі речовини

Ібрутиніб
Акалабрутиніб
Занубрутиніб
Іделалісиб
Дувелісиб

Фармакологічна група

Венетоклакс належить до фармакологічної групи таргетних протипухлинних засобів — інгібіторів білка BCL-2. Ці препарати впливають на молекулярні механізми виживання пухлинних клітин.

Підгрупа включає сучасні протипухлинні препарати, спрямовані на відновлення процесів апоптозу. Вони застосовуються переважно при гематологічних злоякісних захворюваннях і є важливою частиною сучасної таргетної терапії раку.