Варфарин (Warfarin)

Україна — Варфарин
Німеччина — Warfarin
Італія — Warfarin
Міжнародна назва: Warfarin
Синоніми: Warfarin sodium

Варфарин — лікарська речовина з групи антикоагулянтів, що застосовується для профілактики та лікування тромбоемболічних ускладнень. Він знижує здатність крові до згортання та запобігає утворенню тромбів у кровоносних судинах.

Препарат широко використовується при захворюваннях серцево-судинної системи, пов’язаних із підвищеним ризиком тромбоутворення. Варфарин належить до фармакологічної групи непрямих антикоагулянтів — антагоністів вітаміну K.

Що це за діюча речовина

Варфарин — синтетична антикоагулянтна сполука. Його хімічна назва: 4-гідрокси-3-(3-оксо-1-фенілбутил)-2H-хромен-2-он.

Речовина належить до хімічної групи похідних кумарину. Сполуки цієї групи здатні інгібувати процеси синтезу факторів згортання крові в печінці.

Warfarin був розроблений у середині XX століття. Спочатку сполука застосовувалася як родентицид, однак згодом було виявлено її виражену антикоагулянтну дію, що призвело до впровадження препарату в медичну практику.

Фармакодинаміка

Варфарин є антагоністом вітаміну K. Він пригнічує активність ферменту вітамін K-епоксидредуктази, який бере участь у регенерації активної форми вітаміну K.

У результаті порушується синтез факторів згортання крові II, VII, IX і X, а також білків C і S у печінці. Це призводить до зниження коагуляційної активності крові та зменшення ймовірності утворення тромбів.

Антикоагулянтний ефект розвивається поступово, оскільки він пов’язаний зі зменшенням синтезу нових факторів згортання крові.

Фармакокінетика

Варфарин застосовується перорально у формі таблеток. Після прийому всередину препарат швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через кілька годин. Варфарин активно зв’язується з білками плазми крові.

Метаболізм відбувається в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450. Виведення здійснюється переважно нирками у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

профілактика та лікування тромбозу глибоких вен
профілактика тромбоемболії
фібриляція передсердь
профілактика тромбоутворення при протезуванні клапанів серця
профілактика повторного інфаркту міокарда
тромбоемболія легеневої артерії

Форми випуску та дозування

таблетки 1 мг
таблетки 2 мг
таблетки 2,5 мг
таблетки 3 мг
таблетки 5 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

кровотечі
гематоми
нудота
алергічні реакції
некроз шкіри (рідко)
підвищення активності печінкових ферментів

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
схильність до кровотеч
тяжкі захворювання печінки
вагітність
неконтрольована артеріальна гіпертензія

Схожі діючі речовини

Аценокумарол
Фенпрокумон
Дабігатран
Ривароксабан
Апіксабан

Фармакологічна група

Варфарин належить до фармакологічної групи антикоагулянтів — антагоністів вітаміну K. Ці препарати пригнічують синтез факторів згортання крові та зменшують здатність крові до утворення тромбів.

Підгрупа включає похідні кумарину, що застосовуються для профілактики та лікування тромбоемболічних ускладнень. Вони широко використовуються в кардіології та судинній медицині для запобігання тромбозам і пов’язаним із ними ускладненням.