Вареніклін (Varenicline)

Україна — Вареніклін
Німеччина — Vareniclin
Італія — Vareniclina
Міжнародна назва: Varenicline
Синоніми: Varenicline tartrate

Вареніклін — лікарська речовина, що застосовується для лікування нікотинової залежності та допомоги у відмові від куріння. Він впливає на нікотинові рецептори головного мозку, знижуючи потяг до нікотину та зменшуючи симптоми відміни.

Препарат використовується у складі комплексних програм відмови від куріння та сприяє зменшенню задоволення від вживання нікотину. Вареніклін належить до фармакологічної групи засобів для лікування нікотинової залежності — часткових агоністів нікотинових ацетилхолінових рецепторів.

Що це за діюча речовина

Вареніклін — синтетична лікарська сполука. Його хімічна назва: 7,8,9,10-тетрагідро-6,10-метано-6H-піразино[2,3-h][3]бензазепін.

Речовина належить до хімічної групи похідних азабіциклічних сполук. Вона має високу селективність до нікотинових ацетилхолінових рецепторів підтипу α4β2.

Varenicline був розроблений на початку XXI століття як препарат для лікування тютюнової залежності. Його створення стало важливим кроком у фармакотерапії відмови від куріння завдяки здатності одночасно зменшувати симптоми нікотинової абстиненції та знижувати задоволення від куріння.

Фармакодинаміка

Вареніклін є частковим агоністом нікотинових ацетилхолінових рецепторів підтипу α4β2 у центральній нервовій системі. Він одночасно стимулює ці рецептори та блокує їх активацію нікотином.

Часткова стимуляція рецепторів призводить до помірного вивільнення дофаміну, що зменшує симптоми нікотинової абстиненції. Одночасно препарат перешкоджає зв’язуванню нікотину з рецепторами, знижуючи задоволення від куріння.

Такий подвійний механізм дії допомагає зменшити потяг до нікотину та полегшує відмову від куріння.

Фармакокінетика

Вареніклін застосовується перорально у формі таблеток. Після прийому внутрішньо препарат добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 3–4 години. Біодоступність висока і практично не залежить від прийому їжі.

Метаболізм препарату мінімальний. Основна частина речовини виводиться нирками у незміненому вигляді.

Показання до застосування

лікування нікотинової залежності
допомога при відмові від куріння
зниження симптомів нікотинової абстиненції
зменшення потягу до тютюнових виробів

Форми випуску та дозування

таблетки 0,5 мг
таблетки 1 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

нудота
безсоння
головний біль
запаморочення
незвичайні сновидіння
дратівливість

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
тяжка ниркова недостатність без корекції дози
вагітність
період грудного вигодовування

Схожі діючі речовини

Бупропіон
Нікотин
Цитизин
Нікотин полакрилекс

Фармакологічна група

Вареніклін належить до фармакологічної групи засобів для лікування нікотинової залежності. Ці препарати застосовуються для полегшення відмови від куріння та зменшення симптомів абстиненції.

Підгрупа включає часткові агоністи нікотинових ацетилхолінових рецепторів, які впливають на нейромедіаторні системи головного мозку та допомагають зменшити потяг до нікотину і залежність від тютюну.