Вальпроєва кислота (Valproic acid)

Україна — Вальпроєва кислота
Німеччина — Valproinsäure
Італія — Acido valproico
Міжнародна назва: Valproic acid
Синоніми: Acidum valproicum, Dipropylacetic acid

Вальпроєва кислота — протиепілептична лікарська речовина, що широко застосовується для лікування різних форм епілепсії та деяких психоневрологічних розладів. Препарат впливає на нейромедіаторні системи головного мозку та сприяє зниженню патологічної активності нейронів.

Лікарський засіб використовується для профілактики та лікування судомних нападів, а також при біполярному афективному розладі та деяких інших станах. Вальпроєва кислота належить до фармакологічної групи протиепілептичних засобів і нормотиміків.

Що це за діюча речовина

Вальпроєва кислота — синтетична органічна сполука. Її хімічна назва: 2-пропілпентанова кислота.

Речовина належить до хімічної групи жирних карбонових кислот та їх похідних. За хімічною структурою вона є похідною валеріанової кислоти.

Valproic acid була синтезована наприкінці XIX століття і спочатку використовувалася як розчинник для інших речовин. У 1960-х роках було виявлено її протисудомну дію, після чого препарат став широко застосовуватися в неврології для лікування епілепсії.

Фармакодинаміка

Вальпроєва кислота чинить протисудомну дію за рахунок підвищення концентрації гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) у центральній нервовій системі. ГАМК є основним гальмівним нейромедіатором мозку.

Препарат інгібує ферменти, що беруть участь у руйнуванні ГАМК, а також посилює її синтез. Це призводить до зниження збудливості нейронів і запобігання розвитку судомної активності.

Крім того, речовина впливає на натрієві та кальцієві іонні канали нейронів, стабілізуючи мембранний потенціал і зменшуючи ймовірність виникнення епілептичних розрядів.

Фармакокінетика

Вальпроєва кислота застосовується перорально та парентерально. Після прийому всередину препарат добре і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–4 години залежно від лікарської форми. Зв’язування з білками плазми крові високе.

Метаболізм відбувається переважно в печінці з утворенням кількох метаболітів. Виведення здійснюється головним чином нирками у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

епілепсія різних форм
генералізовані судомні напади
парціальні епілептичні напади
біполярний афективний розлад
профілактика мігрені
судомні синдроми різного походження

Форми випуску та дозування

таблетки 150 мг
таблетки 300 мг
таблетки 500 мг
таблетки пролонгованої дії 300 мг
таблетки пролонгованої дії 500 мг
розчин для прийому всередину 200 мг/мл
розчин для внутрішньовенного введення 100 мг/мл

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

нудота
сонливість
тремор
збільшення маси тіла
порушення функції печінки
випадіння волосся
запаморочення

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
тяжкі захворювання печінки
панкреатит
вагітність
спадкові порушення метаболізму

Схожі діючі речовини

Натрію вальпроат
Дивальпроекс натрію
Валпромід
Карбамазепін
Ламотриджин

Фармакологічна група

Вальпроєва кислота належить до фармакологічної групи протиепілептичних засобів. Ці препарати зменшують патологічну електричну активність нейронів і запобігають розвитку судомних нападів.

Підгрупа включає похідні вальпроєвої кислоти, що мають протисудомну та нормотимічну дію. Вони застосовуються при епілепсії, а також при лікуванні біполярних розладів і деяких інших неврологічних захворювань.