Урокіназа (Urokinase)

Україна — Урокіназа
Німеччина — Urokinase
Італія — Urochinasi
Міжнародна назва: Urokinase

Урокіназа — ферментний тромболітичний препарат, що належить до прямих активаторів плазміногену. У клінічній практиці застосовується для розчинення вже сформованих фібринових тромбів і відновлення прохідності судин або катетерів, закупорених згустками крові.

Препарат використовується при гострих тромбоемболічних станах, а також для лізису тромбів у судинному руслі та всередині судинних пристроїв. За фармакологічною класифікацією урокіназа належить до групи фібринолітичних засобів або тромболітиків, що застосовуються в ангіології, кардіології, судинній хірургії та інтенсивній терапії.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: серинова протеаза, відома як активатор плазміногену уринарного типу; білкова речовина ферментної природи. Хімічна група: ендогенні фібринолітичні ферменти, активатори плазміногену, тромболітики. Історія застосування Urokinase пов’язана з розвитком ферментної тромболітичної терапії у другій половині XX століття; препарат був впроваджений у клінічну практику як засіб для розчинення тромбів при судинних оклюзіях та тромбоемболічних ускладненнях.

Фармакодинаміка

Урокіназа безпосередньо активує плазміноген, перетворюючи його на плазмін — протеолітичний фермент, що розщеплює фібрин. В результаті відбувається лізис тромбу та відновлення кровотоку у ураженій судині або прохідності катетера.

Препарат не взаємодіє з мембранними рецепторами, а реалізує ефект як ферментний активатор системи фібринолізу. Крім фібрину, плазмін може знижувати рівні фібриногену та інших факторів гемостазу, тому під час терапії зростає ризик кровотеч. Інтенсивність ефекту залежить від дози, шляху введення, локалізації тромбу та тривалості інфузії.

Фармакокінетика

Урокіназа застосовується парентерально — внутрішньовенно, внутрішньоартеріально, локально через катетер або шляхом інстиляції в оклюзовані судинні шунти та канюлі. Після введення швидко розподіляється в плазмі та зоні тромбу, де ініціює локальний та системний фібриноліз.

Як білковий фермент, препарат піддається метаболічному розпаду з утворенням неактивних пептидів та амінокислот. Період напіввиведення відносно короткий, проте клінічний ефект може зберігатися довше за рахунок активації плазмінової системи. При локальному катетерному введенні системна експозиція зазвичай нижча, ніж при внутрішньовенній інфузії.

Показання до застосування

• гострі судинні оклюзії, викликані тромбозом або емболією;
• тяжка тромбоемболія легеневої артерії;
• гостра оклюзія периферичних артерій;
• тромбози глибоких вен;
• закупорка гемодіалізних шунтів фібриновими згустками;
• тромбоз внутрішньосудинних катетерів та канюль;
• локальний катетер-направлений тромболізис у спеціалізованій практиці.

Форми випуску та дозування

• порошок для приготування розчину для ін’єкцій або інфузій 10 000 МО;
• порошок для приготування розчину для ін’єкцій або інфузій 25 000 МО;
• порошок для приготування розчину для інфузій 50 000 МО;
• порошок для приготування розчину для інфузій 100 000 МО;
• порошок для приготування розчину для інфузій 250 000 МО;
• порошок для приготування розчину для інфузій 500 000 МО;
• при тяжкій тромбоемболії легеневої артерії зазвичай застосовують навантажувальну дозу 4400 МО/кг внутрішньовенно протягом 10–20 хвилин з подальшою інфузією 4400 МО/кг/год протягом 12 годин;
• при локальному внутрішньоартеріальному тромболізисі та при реканалізації шунтів дозування підбирається індивідуально залежно від клінічної ситуації та способу введення.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: кровотечі різної локалізації, гематоми, зниження рівня фібриногену, гіпотензія, алергічні реакції, лихоманка, нудота, рідко — тяжкі геморагічні ускладнення, включаючи внутрішньочерепну кровотечу.

Протипоказання: активна кровотеча, геморагічний інсульт або підозра на нього, тяжкі порушення гемостазу, нещодавні великі операції або травми, неконтрольована артеріальна гіпертензія, виражена печінкова або ниркова недостатність, гіперчутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

• Альтеплаза
• Тенектеплаза
• Ретеплаза
• Стрептокіназа
• Проурокіназа

Фармакологічна група

Урокіназа належить до фібринолітичних засобів або тромболітиків, підгрупи прямих активаторів плазміногену. Ці препарати застосовуються для розчинення вже сформованих тромбів, на відміну від антикоагулянтів, які переважно запобігають утворенню нових згустків.

У розширеній класифікації урокіназа є ферментним тромболітиком білкової природи. Вона використовується в умовах стаціонару і потребує ретельного контролю гемостазу, оскільки поєднує високу ефективність при гострих тромботичних станах із клінічно значущим ризиком геморагічних ускладнень.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Урокіназа