Цинакальцет (Cinacalcet)

Україна — Цинакальцет
Німеччина — Cinacalcet
Італія — Cinacalcet
Міжнародна назва: Cinacalcet

:contentReference[oaicite:0]{index=0}

Цинакальцет — лікарський засіб, що регулює кальцій-фосфорний обмін і секрецію паратиреоїдного гормону. Він застосовується при станах, що супроводжуються надмірною продукцією паратгормону та порушенням рівня кальцію в крові.

:contentReference[oaicite:1]{index=1}

Препарат використовується головним чином при вторинному гіперпаратиреозі у пацієнтів із хронічною хворобою нирок, які перебувають на діалізі, а також при гіперкальціємії на тлі карциноми прищитоподібних залоз і первинного гіперпаратиреозу, якщо хірургічне лікування неможливе або недоцільне. Цинакальцет належить до групи кальциміметиків, або антипаратиреоїдних засобів.

:contentReference[oaicite:2]{index=2}

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (R)-N-(1-нафтилетил)-3-[3-(трифторометил)феніл]-1-амінопропан гідрохлорид. Цинакальцет є синтетичною низькомолекулярною сполукою і належить до кальциміметиків — засобів, що підвищують чутливість кальцій-чутливого рецептора. У клінічну практику препарат був впроваджений на початку XXI століття і став першим широко застосовуваним представником цього класу. Cinacalcet застосовується в нефрології та ендокринології для контролю гіперпаратиреозу та пов’язаної з ним гіперкальціємії.

:contentReference[oaicite:3]{index=3}

Фармакодинаміка

Цинакальцет діє на кальцій-чутливі рецептори клітин прищитоподібних залоз. Він підвищує їхню чутливість до позаклітинного кальцію, внаслідок чого знижується секреція паратиреоїдного гормону. Зменшення рівня ПТГ супроводжується зниженням концентрації кальцію в сироватці крові; у пацієнтів із вторинним гіперпаратиреозом також можуть знижуватися рівні фосфору та кальцій-фосфорного добутку. Препарат не є гормоном і не діє через класичні ядерні рецептори стероїдів.

:contentReference[oaicite:4]{index=4}

Фармакокінетика

Цинакальцет застосовується внутрішньо у вигляді таблеток, які рекомендується приймати під час їжі або невдовзі після їжі. Після перорального прийому максимальна концентрація в плазмі досягається через кілька годин. Всмоктування посилюється при прийомі з їжею.

:contentReference[oaicite:5]{index=5}

Препарат активно метаболізується в печінці, головним чином за участю ферментів CYP3A4, CYP2D6 і CYP1A2. Виводиться переважно у вигляді метаболітів через нирки та кишечник. Період напіввиведення достатньо тривалий, що дозволяє застосовувати препарат зазвичай 1 раз на добу при вторинному гіперпаратиреозі, а при деяких інших показаннях — в інших режимах титрування дози.

:contentReference[oaicite:6]{index=6}

Показання до застосування

Вторинний гіперпаратиреоз у дорослих із хронічною хворобою нирок, які перебувають на діалізі
Вторинний гіперпаратиреоз у дітей від 3 років із хронічною хворобою нирок, які перебувають на діалізі, при недостатній ефективності стандартної терапії
Гіперкальціємія при карциномі прищитоподібних залоз
Первинний гіперпаратиреоз при неможливості або недоцільності паратиреоїдектомії

:contentReference[oaicite:7]{index=7}

Форми випуску та дозування

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 30 мг
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 60 мг
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 90 мг

:contentReference[oaicite:8]{index=8}

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, блювання, зниження апетиту, парестезії, м’язові спазми, запаморочення, гіпокальціємія, іноді судоми та подовження інтервалу QT на тлі вираженого зниження кальцію. Протипоказання: гіперчутливість до цинакальцету, гіпокальціємія до початку лікування; потрібна обережність при станах, що підвищують ризик судом, порушень серцевого ритму та при поєднанні з препаратами, що впливають на метаболізм через CYP-систему.

:contentReference[oaicite:9]{index=9}

Подібні діючі речовини

Етелкальцетид
Парикальцитол
Кальцитріол
Альфакальцидол
Севеламер

Фармакологічна група

Цинакальцет належить до групи засобів, що впливають на кальцієвий гомеостаз, і до підгрупи антипаратиреоїдних препаратів. У більш вузькій класифікації це кальциміметик — засіб, що підвищує чутливість кальцій-чутливого рецептора до позаклітинного кальцію. Препарати цієї групи застосовуються насамперед у пацієнтів із порушеннями мінерального обміну при хронічній хворобі нирок і при станах, що супроводжуються патологічно підвищеною секрецією паратиреоїдного гормону.

:contentReference[oaicite:10]{index=10}