Циластатин (Cilastatin)

Україна — Циластатин
Німеччина — Cilastatin
Італія — Cilastatina
Міжнародна назва: Cilastatin

Циластатин — фармакологічний засіб, що застосовується у комбінації з антибіотиком іміпенемом для запобігання його інактивації в нирках. Сам по собі не має антибактеріальної активності.

Препарат використовується для підвищення ефективності та безпеки терапії іміпенемом, знижуючи його нефротоксичність і збільшуючи концентрацію активного антибіотика в організмі. Циластатин належить до групи інгібіторів ниркової дегідропептидази.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (Z)-7-[(R)-2-аміно-2-карбоксиетилтіо]-2-[(S)-2,2-диметилциклопропанкарбоксамідо]-2-гептенова кислота. Циластатин є синтетичною сполукою, розробленою наприкінці XX століття як інгібітор ферменту дегідропептидази I. Він використовується виключно в комбінації з іміпенемом. Cilastatin запобігає руйнуванню іміпенему в нирках і знижує ризик токсичного впливу на ниркову тканину.

Фармакодинаміка

Циластатин інгібує нирковий фермент дегідропептидазу I, який відповідає за метаболізм іміпенему. Це запобігає інактивації антибіотика в нирках, підвищує його концентрацію в крові та сечі і знижує утворення нефротоксичних метаболітів. Сам по собі цефалоспоринової або антибактеріальної активності не має.

Фармакокінетика

Препарат вводиться парентерально, зазвичай внутрішньовенно у складі комбінованого препарату з іміпенемом.

Циластатин добре розподіляється в тканинах і біологічних рідинах організму. Не піддається значному метаболізму і виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить близько 1 години.

Показання до застосування

Застосування у комбінації з іміпенемом при тяжких бактеріальних інфекціях
Профілактика нефротоксичності іміпенему
Підвищення ефективності терапії іміпенемом

Форми випуску та дозування

Порошок для приготування розчину для інфузій (у комбінації з іміпенемом) 250 мг/250 мг
Порошок для приготування розчину для інфузій (у комбінації з іміпенемом) 500 мг/500 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: алергічні реакції, нудота, діарея, головний біль, зміни функції нирок, реакції в місці введення. Протипоказання: гіперчутливість до компонентів препарату, обережність при нирковій недостатності.

Подібні діючі речовини

Іміпенем
Меропенем
Дорипенем
Релебактам
Авібактам

Фармакологічна група

Циластатин належить до групи інгібіторів ниркової дегідропептидази I. Ці препарати застосовуються у комбінації з деякими бета-лактамними антибіотиками для запобігання їх руйнуванню в організмі та підвищення ефективності терапії. Циластатин не має власної антибактеріальної активності, але відіграє важливу роль у фармакокінетичному захисті іміпенему.