Циклоспорин (Cyclosporine)

Україна — Циклоспорин
Німеччина — Ciclosporin
Італія — Ciclosporina
Міжнародна назва: Cyclosporine
Синоніми: Ciclosporin

Циклоспорин — імунодепресивний засіб, що застосовується для пригнічення імунної відповіді організму. Він широко використовується в трансплантології для профілактики відторгнення органів, а також при лікуванні аутоімунних захворювань.

Препарат належить до групи інгібіторів кальциневрину та чинить селективний вплив на Т-лімфоцити, пригнічуючи їх активацію і проліферацію.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: циклічний поліпептид, що складається з 11 амінокислот. Циклоспорин є природною сполукою, виділеною з грибів роду Tolypocladium inflatum. Він був відкритий у 1970-х роках і став одним із ключових препаратів, що дозволили значно підвищити успіх трансплантації органів. Cyclosporine використовується як системний імунодепресант.

Фармакодинаміка

Циклоспорин зв’язується з внутрішньоклітинним білком циклофіліном, утворюючи комплекс, який інгібує фермент кальциневрин. Це призводить до пригнічення активації Т-лімфоцитів і зниження продукції інтерлейкіну-2 та інших цитокінів. У результаті зменшується імунна відповідь і запалення.

Фармакокінетика

Після перорального застосування циклоспорин всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, однак біодоступність може варіювати. Максимальна концентрація досягається через 1–4 години.

Препарат метаболізується в печінці за участю системи цитохрому P450. Виводиться переважно з жовчю. Також застосовується у вигляді розчинів для внутрішньовенного введення та очних крапель для місцевого застосування.

Показання до застосування

• Профілактика відторгнення трансплантованих органів
• Ревматоїдний артрит
• Псоріаз
• Атопічний дерматит
• Нефротичний синдром
• Синдром сухого ока (місцеве застосування)

Форми випуску та дозування

• Капсули 25 мг
• Капсули 50 мг
• Капсули 100 мг
• Розчин для прийому всередину 100 мг/мл
• Концентрат для інфузій 50 мг/мл
• Очні краплі 0,05% і 0,1%

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нефротоксичність, артеріальна гіпертензія, гіпертрихоз, тремор, гіперплазія ясен, головний біль, порушення функції печінки. Протипоказання: гіперчутливість, тяжкі інфекції, злоякісні новоутворення, неконтрольована артеріальна гіпертензія.

Подібні діючі речовини

• Такролімус
• Сиролімус
• Еверолімус
• Азатіоприн
• Мікофенолату мофетил

Фармакологічна група

Циклоспорин належить до групи імунодепресантів, підгрупи інгібіторів кальциневрину. Ці препарати пригнічують клітинну імунну відповідь, насамперед активність Т-лімфоцитів, і застосовуються в трансплантології та лікуванні аутоімунних захворювань для запобігання імунному ушкодженню тканин.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Циклоспорин