Циклофосфамід (Cyclophosphamide)

Україна — Циклофосфамід
Німеччина — Cyclophosphamid
Італія — Ciclofosfamide
Міжнародна назва: Cyclophosphamide
Синоніми: Cyclophosphamidum

Циклофосфамід — протипухлинний та імунодепресивний засіб із групи алкілюючих сполук. Він застосовується в онкології для лікування злоякісних новоутворень, а також у клінічній імунології та ревматології при тяжких аутоімунних захворюваннях.

Препарат порушує поділ швидко проліферуючих клітин за рахунок пошкодження їхнього генетичного матеріалу. Циклофосфамід належить до групи цитостатиків, підгрупи алкілюючих засобів — похідних азотистого іприту, і використовується як у вигляді монотерапії, так і у складі комбінованих схем лікування.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 2-[біс(2-хлоретил)аміно]тетрагідро-2H-1,3,2-оксазафосфорин-2-оксид. Циклофосфамід є синтетичним похідним азотистого іприту та належить до алкілюючих протипухлинних засобів із класу оксазафосфоринів. У медичну практику речовину було введено у другій половині XX століття і вона стала одним із найважливіших цитостатиків для лікування гемобластозів, солідних пухлин і тяжких системних аутоімунних процесів. Cyclophosphamide є проліками і активується після метаболізму в печінці.

Фармакодинаміка

Циклофосфамід не діє через класичні рецептори. Після біотрансформації в печінці утворюються активні метаболіти, які алкілюють ДНК, формують внутрішньониткові та міжниткові зшивки і порушують реплікацію та транскрипцію. Це призводить до загибелі швидко діляться клітин, насамперед пухлинних і імунокомпетентних. Препарат чинить цитотоксичну, протипухлинну та імунодепресивну дію, пригнічуючи проліферацію B- і T-лімфоцитів і зменшуючи патологічну імунну активність.

Фармакокінетика

Після прийому всередину циклофосфамід добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. При внутрішньовенному введенні системна біодоступність повна. Вихідна речовина відносно малоактивна і піддається печінковій біотрансформації за участю мікросомальних ферментів з утворенням активних алкілюючих метаболітів.

Препарат і його метаболіти розподіляються в тканинах організму, проникають через біологічні бар’єри, частково потрапляють у спинномозкову рідину. Виведення здійснюється переважно нирками у вигляді метаболітів і частково в незміненому вигляді. Для системної терапії використовуються таблетки та порошки для приготування розчинів для внутрішньовенного введення.

Показання до застосування

Лімфоми, включаючи неходжкінські лімфоми та лімфому Ходжкіна
Хронічний лімфолейкоз та інші лімфопроліферативні захворювання
Гострі лейкози у складі комбінованої терапії
Рак молочної залози
Рак яєчників
Дрібноклітинний рак легені
Саркоми м’яких тканин
Нефротичний синдром
Системний червоний вовчак
Системні васкуліти та інші тяжкі аутоімунні захворювання

Форми випуску та дозування

Таблетки 50 мг
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій 200 мг
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій 500 мг
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій 1000 мг
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій 2000 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: мієлосупресія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, нудота, блювання, алопеція, геморагічний цистит, інфекції, порушення функції печінки, кардіотоксичність при високих дозах, порушення фертильності. Протипоказання: гіперчутливість, виражене пригнічення кістковомозкового кровотворення, тяжкі інфекції, обструкція сечовивідних шляхів, активний цистит, вагітність і період грудного вигодовування.

Подібні діючі речовини

Іфосфамід
Хлорамбуцил
Мелфалан
Бендамустин
Бусульфан

Фармакологічна група

Циклофосфамід належить до групи протипухлинних засобів, підгрупи алкілюючих цитостатиків — похідних азотистого іприту. Ці препарати пошкоджують ДНК клітин і пригнічують їхню здатність до поділу, що особливо важливо при лікуванні швидкозростаючих пухлин. У розширеному розумінні циклофосфамід також належить до системних імунодепресантів, оскільки здатний виражено пригнічувати патологічну активність імунної системи при аутоімунних захворюваннях.