Цетуксимаб (Cetuximab)

Україна — Цетуксимаб
Німеччина — Cetuximab
Італія — Cetuximab
Міжнародна назва: Cetuximab
Синоніми: Erbitux

Цетуксимаб — протипухлинний біологічний препарат, що являє собою химерне моноклональне антитіло, спрямоване проти рецептора епідермального фактора росту (EGFR). Він застосовується для лікування деяких видів злоякісних пухлин, зокрема колоректального раку та раку голови і шиї.

Препарат пригнічує ріст і проліферацію пухлинних клітин, блокуючи сигнальні шляхи, пов’язані з EGFR. Цетуксимаб належить до групи протипухлинних засобів, підгрупи моноклональних антитіл, спрямованих проти рецепторів факторів росту.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва в класичному розумінні не застосовується, оскільки це білковий препарат; цетуксимаб являє собою химерне моноклональне IgG1-антитіло до рецептора епідермального фактора росту. Він належить до біотехнологічних протипухлинних засобів. Cetuximab був розроблений наприкінці XX — на початку XXI століття і став одним із перших препаратів таргетної терапії, спрямованих на EGFR.

Фармакодинаміка

Цетуксимаб зв’язується з позаклітинним доменом EGFR, блокуючи його активацію ендогенними лігандами. Це призводить до інгібування сигнальних шляхів, відповідальних за проліферацію, ангіогенез і виживання пухлинних клітин. Також препарат може індукувати антитілозалежну клітинну цитотоксичність, сприяючи руйнуванню пухлинних клітин.

Фармакокінетика

Цетуксимаб вводиться внутрішньовенно. Після інфузії розподіляється переважно в судинному руслі та міжклітинному просторі. Фармакокінетика характеризується нелінійною поведінкою, пов’язаною з насиченням рецепторів.

Метаболізм здійснюється шляхом протеолізу до амінокислот, як і у інших білкових препаратів. Період напіввиведення тривалий, що дозволяє проводити введення з інтервалом в один тиждень.

Показання до застосування

Метастатичний колоректальний рак (з експресією EGFR)
Рак голови та шиї (плоскоклітинний)
Комбінована терапія з хіміопрепаратами
Променева терапія у поєднанні з таргетною терапією

Форми випуску та дозування

Розчин для інфузій 5 мг/мл
Флакони 100 мг/20 мл
Флакони 500 мг/100 мл

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: шкірні реакції (акнеподібний висип), інфузійні реакції, гіпомагніємія, діарея, втомлюваність, інфекції. Протипоказання: гіперчутливість, тяжкі інфузійні реакції в анамнезі, обережність при захворюваннях легень і серцево-судинної системи.

Подібні діючі речовини

Панітумумаб
Бевацизумаб
Трастузумаб
Ніволумаб
Пембролізумаб

Фармакологічна група

Цетуксимаб належить до групи протипухлинних засобів, підгрупи моноклональних антитіл і таргетної терапії. Ці препарати вибірково впливають на молекулярні мішені пухлинних клітин, такі як рецептори факторів росту, і застосовуються для лікування різних видів раку з урахуванням молекулярних характеристик пухлини.