Целекоксиб (Celecoxib)

Україна — Целекоксиб
Німеччина — Celecoxib
Італія — Celecoxib
Міжнародна назва: Celecoxib

Целекоксиб — нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), що належить до селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Він застосовується для лікування болю та запалення при захворюваннях опорно-рухового апарату та інших станах.

Препарат зменшує запалення, біль і набряк, при цьому має менший вплив на слизову оболонку шлунка порівняно з неселективними НПЗЗ. Целекоксиб належить до групи селективних інгібіторів ЦОГ-2.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 4-[5-(4-метилфеніл)-3-(трифторметил)-1H-піразол-1-іл]бензолсульфонамід. Целекоксиб належить до похідних піразолу і є селективним інгібітором ЦОГ-2. Він був введений у клінічну практику наприкінці 1990-х років як представник нового класу НПЗЗ із покращеним профілем безпеки для шлунково-кишкового тракту. Celecoxib широко застосовується при хронічних запальних захворюваннях.

Фармакодинаміка

Целекоксиб селективно інгібує фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), який бере участь у синтезі простагландинів — медіаторів запалення та болю. Пригнічення ЦОГ-2 призводить до зниження запальної реакції, болю та температури. При цьому вплив на ЦОГ-1 мінімальний, що зменшує ризик ушкодження слизової оболонки шлунка та порушень агрегації тромбоцитів порівняно з неселективними НПЗЗ.

Фармакокінетика

Після прийому всередину целекоксиб добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2–3 години. Біодоступність може збільшуватися при прийомі з жирною їжею.

Препарат активно зв’язується з білками плазми та метаболізується в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450 (переважно CYP2C9). Виведення здійснюється через печінку і кишечник, частково через нирки. Період напіввиведення дозволяє застосовувати препарат 1–2 рази на добу.

Показання до застосування

Остеоартроз
Ревматоїдний артрит
Анкілозивний спондиліт
Больовий синдром різного походження
Дисменорея
Гострий біль

Форми випуску та дозування

Капсули 100 мг
Капсули 200 мг
Капсули 400 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: диспепсія, біль у животі, діарея, головний біль, підвищення артеріального тиску, набряки, підвищений ризик тромбоемболічних ускладнень. Протипоказання: гіперчутливість, виразкова хвороба в стадії загострення, тяжка печінкова або ниркова недостатність, серцево-судинні захворювання високого ризику, вагітність.

Подібні діючі речовини

Еторикоксиб
Мелоксикам
Диклофенак
Ібупрофен
Напроксен

Фармакологічна група

Целекоксиб належить до групи нестероїдних протизапальних засобів, підгрупи селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Ці препарати зменшують запалення і біль, впливаючи на синтез простагландинів. Вони застосовуються при хронічних запальних захворюваннях і больових синдромах, маючи більш сприятливий гастроінтестинальний профіль порівняно з традиційними НПЗЗ.