Цефтріаксон (Ceftriaxone)

Україна — Цефтріаксон
Німеччина — Ceftriaxon
Італія — Ceftriaxone
Міжнародна назва: Ceftriaxone

Цефтріаксон — антибактеріальний засіб із групи цефалоспоринів третього покоління для парентерального застосування. Він має широкий спектр бактерицидної дії та використовується для лікування інфекцій різної локалізації, включаючи тяжкі та ускладнені бактеріальні процеси.

Препарат застосовують при інфекціях дихальних шляхів, сечовивідної системи, шкіри та м’яких тканин, органів черевної порожнини, кісток і суглобів, а також при сепсисі, менінгіті та в хірургічній профілактиці. Цефтріаксон належить до групи бета-лактамних антибіотиків, підгрупи цефалоспоринів третього покоління тривалої дії.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-амінотіазол-4-іл)(метоксиіміно)ацетил]аміно]-3-[[(2-метил-6-оксо-5-триазин-1-іл)тіо]метил]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбонова кислота. Цефтріаксон є напівсинтетичним бета-лактамним антибіотиком, похідним 7-аміноцефалоспоринової кислоти. У клінічну практику він був введений у другій половині XX століття як цефалоспорин із широким спектром дії та тривалим періодом напіввиведення. Ceftriaxone став одним із найбільш широко застосовуваних парентеральних антибіотиків у стаціонарній та амбулаторній практиці.

Фармакодинаміка

Цефтріаксон не діє через рецептори людини. Його механізм пов’язаний зі зв’язуванням із пеніцилінзв’язувальними білками бактерій і пригніченням синтезу пептидоглікану клітинної стінки. Це призводить до порушення формування клітинної стінки, осмотичної нестабільності та загибелі мікроорганізмів. Препарат чинить бактерицидну дію, активний щодо багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій і характеризується стійкістю до дії ряду бета-лактамаз.

Фармакокінетика

Цефтріаксон застосовується лише парентерально — внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Після введення швидко досягаються терапевтичні концентрації в крові. Препарат добре розподіляється в тканинах і біологічних рідинах, проникає в легені, плевральну рідину, сечу, шкіру, м’які тканини, кістки та при запаленні мозкових оболонок — у спинномозкову рідину.

Зв’язування з білками плазми високе і залежить від концентрації. Метаболізм виражений мінімально. Виведення здійснюється нирками та з жовчю, що відрізняє цефтріаксон від ряду інших цефалоспоринів. Період напіввиведення порівняно тривалий, завдяки чому препарат часто призначають 1 раз на добу. Для стандартного застосування характерні порошки для приготування розчинів для ін’єкцій та інфузій.

Показання до застосування

Інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів
Позалікарняна та госпітальна пневмонія
Інфекції сечовивідних шляхів
Інтраабдомінальні інфекції
Інфекції шкіри та м’яких тканин
Інфекції кісток і суглобів
Бактеріальний менінгіт
Сепсис і бактеріємія
Гонорея
Профілактика післяопераційних інфекцій

Форми випуску та дозування

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій 250 мг
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій 500 мг
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій 1 г
Порошок для приготування розчину для інфузій 2 г
Порошок і розчинник для внутрішньом’язового введення 500 мг/2 мл
Порошок і розчинник для внутрішньом’язового введення 1 г/3,5 мл

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: алергічні реакції, висип, свербіж, діарея, нудота, біль і ущільнення в місці ін’єкції, кандидоз, підвищення активності печінкових ферментів, зміни картини крові, псевдохолелітіаз, рідко — тяжкі реакції гіперчутливості. Протипоказання: гіперчутливість до цефтріаксону, інших цефалоспоринів або тяжкі негайні реакції на інші бета-лактамні антибіотики; протипоказане одночасне застосування з кальційвмісними розчинами у новонароджених, також потрібна обережність при гіпербілірубінемії у новонароджених і тяжких порушеннях функції нирок або печінки.

Подібні діючі речовини

Цефотаксим
Цефтазидим
Цефепім
Цефуроксим
Цефіксим

Фармакологічна група

Цефтріаксон належить до групи бета-лактамних антибактеріальних засобів, підгрупи цефалоспоринів третього покоління для парентерального застосування. Ці препарати порушують синтез клітинної стінки бактерій і чинять бактерицидну дію. У розширеній класифікації цефтріаксон розглядається як системний цефалоспориновий антибіотик широкого спектра з пролонгованою дією, що застосовується при тяжких, генералізованих і ускладнених бактеріальних інфекціях, а також у хірургічній профілактиці.