Триметоприм (Trimethoprim)

Україна — Триметоприм
Німеччина — Trimethoprim
Італія — Trimetoprim
Міжнародна назва: Trimethoprim

Триметоприм — синтетичний антибактеріальний засіб, що застосовується для лікування інфекцій, спричинених чутливими мікроорганізмами. Його часто використовують як самостійно, так і в комбінації з сульфаніламідами (наприклад, із сульфаметоксазолом).

Препарат належить до групи антибактеріальних засобів, інгібіторів синтезу фолієвої кислоти у бактерій. Має бактеріостатичну дію та ефективний проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 5-(3,4,5-триметоксибензил)-піримідин-2,4-діамін. Хімічна група: похідні діамінопіримідину, антибактеріальні засоби. Історія застосування Trimethoprim розпочалася у 1960-х роках, коли він був розроблений як селективний інгібітор бактеріального синтезу фолієвої кислоти і швидко увійшов у клінічну практику.

Фармакодинаміка

Триметоприм інгібує фермент дигідрофолатредуктазу бактерій, порушуючи синтез тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для утворення нуклеїнових кислот.

Це призводить до пригнічення росту та розмноження бактерій. При комбінації із сульфаніламідами досягається синергічний ефект, оскільки блокуються послідовні етапи синтезу фолієвої кислоти.

Фармакокінетика

Після перорального прийому триметоприм добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–4 години.

Препарат добре розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи легені, нирки та сечу. Частково метаболізується в печінці та виводиться переважно нирками як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції дихальних шляхів;
інфекції шлунково-кишкового тракту;
отит і синусит;
пневмоцистна пневмонія (у комбінації);
інші бактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами.

Форми випуску та дозування

таблетки 100 мг, 200 мг;
сиропи та розчини для прийому всередину;
розчини для внутрішньовенного введення (у складі комбінованих препаратів);
звичайне дозування: 100–200 мг 2 рази на добу;
дозування залежить від типу та тяжкості інфекції.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, блювання, шкірні висипання, свербіж, порушення кровотворення (рідко), гіперкаліємія; можливі алергічні реакції.

Протипоказання: гіперчутливість; виражені порушення функції печінки та нирок; дефіцит фолієвої кислоти; вагітність і період лактації — з обережністю; дитячий вік (для окремих форм).

Подібні діючі речовини

Сульфаметоксазол
Сульфадіазин
Нітрофурантоїн
Фуразидин
Ципрофлоксацин

Фармакологічна група

Триметоприм належить до антибактеріальних засобів, підгрупи інгібіторів синтезу фолієвої кислоти. Ці препарати впливають на метаболізм бактерій, пригнічуючи їх ріст і розмноження.

Його часто застосовують у комбінації з іншими антибактеріальними засобами для посилення ефекту та розширення спектра дії, особливо при лікуванні інфекцій сечовивідних шляхів і дихальної системи.