Треосульфан (Treosulfan)

Україна — Треосульфан
Німеччина — Treosulfan
Італія — Treosulfan
Міжнародна назва: Treosulfan

Треосульфан — синтетичний протипухлинний засіб, що має алкілуючу дію. Він застосовується в онкології, а також у схемах кондиціонування перед трансплантацією гемопоетичних стовбурових клітин.

Препарат використовується при різних злоякісних новоутвореннях, включаючи пухлини яєчників, а також у гематології. Належить до групи алкілуючих цитостатиків, що чинять ушкоджувальну дію на ДНК пухлинних клітин.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: L-трео-1,4-біс(метансульфонокси)бутан-2,3-діол. Хімічна група: алкілуючі агенти, похідні алкілсульфонатів. Історія застосування Treosulfan пов’язана з розробкою менш токсичних алкілуючих препаратів, що використовуються в онкології та трансплантології, і він став широко застосовуватися у складі комбінованої терапії та кондиціонуючих режимів.

Фармакодинаміка

Треосульфан є проліками, які в організмі перетворюються на активні епоксидні метаболіти, що мають алкілуючу активність. Ці сполуки взаємодіють із ДНК клітин, викликаючи перехресні зшивки та ушкодження генетичного матеріалу.

У результаті порушується реплікація та транскрипція ДНК, що призводить до загибелі клітин, які швидко діляться, включаючи пухлинні клітини. Препарат не має специфічної рецепторної мішені, його дія ґрунтується на цитотоксичному ефекті.

Фармакокінетика

Треосульфан вводиться внутрішньовенно. Після введення він рівномірно розподіляється в організмі та піддається неферментативному перетворенню на активні метаболіти.

Метаболізм не залежить від ферментних систем печінки у значній мірі. Виведення здійснюється переважно нирками. Період напіввиведення варіює залежно від дози та стану пацієнта.

Показання до застосування

рак яєчників;
підготовка (кондиціонування) перед трансплантацією гемопоетичних стовбурових клітин;
злоякісні захворювання крові (у складі комбінованої терапії);
інші солідні пухлини (у складі комбінованих схем лікування).

Форми випуску та дозування

порошок для приготування розчину для інфузій 1 г, 5 г;
дозування залежить від показань і розраховується за площею поверхні тіла;
застосовується у вигляді внутрішньовенних інфузій у складі спеціалізованих схем терапії;
використовується у комбінації з іншими цитостатичними препаратами.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: мієлосупресія, нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, нудота, блювання, діарея, мукозит, інфекції; можливе підвищення ризику вторинних пухлин.

Протипоказання: гіперчутливість; тяжке пригнічення кісткового мозку; вагітність і період лактації; тяжкі інфекції; виражені порушення функції органів — з обережністю.

Подібні діючі речовини

Бусульфан
Циклофосфамід
Мелфалан
Іфосфамід
Хлорамбуцил

Фармакологічна група

Треосульфан належить до протипухлинних засобів, підгрупи алкілуючих агентів. Ці препарати чинять цитотоксичну дію за рахунок ушкодження ДНК і використовуються для лікування різних злоякісних новоутворень.

У сучасній медицині алкілуючі агенти відіграють важливу роль як у терапії солідних пухлин, так і в підготовці пацієнтів до трансплантації кісткового мозку, забезпечуючи пригнічення імунної системи та знищення пухлинних клітин.