Трастузумаб (Trastuzumab)

Україна — Трастузумаб
Німеччина — Trastuzumab
Італія — Trastuzumab
Міжнародна назва: Trastuzumab

Трастузумаб — це рекомбінантне гуманізоване моноклональне антитіло, що застосовується в онкології для таргетної терапії пухлин із гіперекспресією HER2-рецептора. Препарат чинить спрямовану дію на клітини пухлини, уповільнюючи їх ріст і сприяючи їх руйнуванню.

Застосовується переважно при раку молочної залози та раку шлунка, що характеризуються підвищеною експресією HER2. Належить до групи протипухлинних засобів, підгрупи моноклональних антитіл, спрямованих проти рецепторів епідермального фактора росту.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: гуманізоване моноклональне антитіло класу IgG1, спрямоване проти рецептора HER2 (ErbB2). Хімічна група: моноклональні антитіла, біологічні таргетні препарати. Історія застосування Trastuzumab розпочалася у 1990-х роках, коли було доведено роль HER2 у розвитку деяких пухлин, після чого препарат став одним із перших ефективних засобів таргетної терапії в онкології.

Фармакодинаміка

Трастузумаб специфічно зв’язується з позаклітинним доменом HER2-рецептора, блокуючи передачу сигналів, що стимулюють ріст і поділ пухлинних клітин.

Він інгібує проліферацію клітин, індукує антитілозалежну клітинно-опосередковану цитотоксичність (ADCC) і сприяє апоптозу пухлинних клітин. Препарат також може підсилювати ефективність хіміотерапії при комбінованому застосуванні.

Фармакокінетика

Трастузумаб вводиться внутрішньовенно або підшкірно. Після введення розподіляється переважно в судинному та інтерстиціальному просторі. Біодоступність при підшкірному введенні висока.

Метаболізується як білок — шляхом протеолізу до пептидів та амінокислот. Період напіввиведення тривалий і може становити кілька тижнів, що дозволяє застосовувати препарат з інтервалами в 1–3 тижні. Елімінація не залежить значною мірою від функції нирок або печінки.

Показання до застосування

HER2-позитивний рак молочної залози (ранній і метастатичний);
HER2-позитивний рак шлунка або гастроезофагеального переходу;
ад’ювантна та неоад’ювантна терапія онкологічних захворювань із HER2-гіперекспресією;
комбінована терапія з хіміотерапевтичними засобами.

Форми випуску та дозування

порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення 150 мг, 420 мг;
розчин для підшкірного введення фіксованої дози (наприклад, 600 мг);
навантажувальна доза з подальшим підтримувальним введенням кожні 1–3 тижні;
дозування розраховується за масою тіла (для внутрішньовенних форм).

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: інфузійні реакції, гарячка, слабкість, діарея, шкірні реакції; кардіотоксичність (зниження фракції викиду), задишка; рідко — тяжкі алергічні реакції.

Протипоказання: гіперчутливість; виражена серцева недостатність; обережність при захворюваннях серця і легень; вагітність (протипоказаний), період лактації.

Подібні діючі речовини

Пертузумаб
Трастузумаб емтанзин
Лапатиніб
Нератиніб
Тукатиніб

Фармакологічна група

Трастузумаб належить до протипухлинних засобів, підгрупи таргетних біологічних препаратів — моноклональних антитіл. Ці препарати спрямовано впливають на специфічні молекулярні мішені пухлинних клітин.

Зокрема, трастузумаб є інгібітором HER2-рецептора і відіграє ключову роль у лікуванні HER2-позитивних пухлин, суттєво покращуючи прогноз і виживаність пацієнтів при використанні у складі комплексної терапії.