Транілципромін (Tranylcypromine)

Україна — Транілципромін
Німеччина — Tranylcypromin
Італія — Tranilcipromina
Міжнародна назва: Tranylcypromine

Транілципромін — синтетичний психотропний лікарський засіб, що застосовується для лікування депресивних розладів, особливо резистентних до інших видів терапії. Він чинить виражену стимулюючу та антидепресивну дію.

Препарат належить до групи інгібіторів моноаміноксидази (ІМАО), переважно необоротних неселективних інгібіторів. Його дія пов’язана з підвищенням концентрації нейромедіаторів у центральній нервовій системі.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (±)-транс-2-фенілциклопропіламін. Хімічна група: похідні циклопропіламіну, інгібітори моноаміноксидази. Історія застосування Tranylcypromine починається з середини XX століття, коли були відкриті антидепресивні властивості інгібіторів МАО, і препарат почав використовуватися для лікування тяжких форм депресії.

Фармакодинаміка

Транілципромін необоротно інгібує фермент моноаміноксидазу типів A і B, який відповідає за руйнування нейромедіаторів — серотоніну, норадреналіну та дофаміну.

У результаті підвищується концентрація цих медіаторів у синаптичній щілині, що призводить до покращення настрою та зменшення симптомів депресії. Препарат також чинить стимулюючу дію на центральну нервову систему. Відновлення активності ферменту відбувається лише після синтезу нових молекул МАО.

Фармакокінетика

Після перорального прийому транілципромін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1–2 годин.

Метаболізується в печінці, виводиться нирками у вигляді метаболітів. Незважаючи на відносно короткий період напіввиведення, фармакологічний ефект зберігається тривало через необоротне інгібування ферменту.

Показання до застосування

тяжкі депресивні розлади;
депресії, резистентні до інших антидепресантів;
атипова депресія;
депресивні стани з вираженою апатією та анергією.

Форми випуску та дозування

таблетки 10 мг;
початкова доза зазвичай 10 мг 1–2 рази на добу;
поступове підвищення дози до 20–60 мг на добу залежно від клінічного ефекту;
розподіл добової дози на кілька прийомів.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: безсоння, збудження, головний біль, сухість у роті, запор, ортостатична гіпотензія; можливі гіпертонічні кризи при порушенні дієти (продукти, що містять тирамін).

Протипоказання: гіперчутливість; феохромоцитома; тяжкі захворювання печінки; одночасний прийом інших антидепресантів, симпатоміметиків та ряду інших препаратів; вагітність і період лактації; необхідність суворого дотримання дієти.

Подібні діючі речовини

Фенелзин
Ізокарбоксазид
Моклобемід
Селегілін
Разагілін

Фармакологічна група

Транілципромін належить до антидепресантів, підгрупи інгібіторів моноаміноксидази (ІМАО). Ці препарати є одними з перших засобів для лікування депресії та застосовуються переважно при тяжких і резистентних формах захворювання.

Незважаючи на високу ефективність, їх застосування обмежене через ризик лікарських взаємодій і необхідність дотримання дієти, однак вони залишаються важливим інструментом у психіатричній практиці.