Трандолаприл (Trandolapril)

Україна — Трандолаприл
Німеччина — Trandolapril
Італія — Trandolapril
Міжнародна назва: Trandolapril

Трандолаприл — синтетична лікарська речовина з групи інгібіторів ангіотензин-перетворювального ферменту (АПФ), що застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності. Він є проліками, які в організмі перетворюються на активний метаболіт — трандолаприлат.

Препарат використовується для зниження артеріального тиску, покращення гемодинаміки та зменшення навантаження на серце. Належить до кардіоваскулярних засобів, зокрема до інгібіторів АПФ, що чинять вазодилатуючу та кардіопротективну дію.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: етиловий ефір (2S,3aR,7aS)-1-[(S)-N-[(S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]аланіл]гексагідро-2-індолкарбонової кислоти. Хімічна група: інгібітори ангіотензин-перетворювального ферменту, похідні карбоксилатів. Історія застосування Trandolapril пов’язана з розвитком класу інгібіторів АПФ наприкінці XX століття, які стали основою терапії артеріальної гіпертензії та хронічної серцевої недостатності завдяки доведеному впливу на прогноз і зниження серцево-судинних ускладнень.

Фармакодинаміка

Трандолаприл після перетворення в активний метаболіт трандолаприлат інгібує ангіотензин-перетворювальний фермент, блокуючи перетворення ангіотензину I в ангіотензин II — потужний вазоконстриктор.

Зниження рівня ангіотензину II призводить до розширення судин, зменшення секреції альдостерону та зниження артеріального тиску. Одночасно підвищується концентрація брадикініну, що додатково посилює вазодилатацію. Препарат знижує перед- і післянавантаження на серце та чинить кардіопротективний ефект.

Фармакокінетика

Після перорального прийому трандолаприл швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та піддається гідролізу з утворенням активного метаболіту — трандолаприлату. Максимальна концентрація трандолаприлату досягається через кілька годин.

Біодоступність залежить від індивідуальних особливостей метаболізму. Метаболізм відбувається в печінці, виведення здійснюється нирками та через кишечник. Період напіввиведення активного метаболіту досить тривалий, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

Показання до застосування

артеріальна гіпертензія;
хронічна серцева недостатність;
дисфункція лівого шлуночка після інфаркту міокарда;
зниження ризику серцево-судинних ускладнень у пацієнтів високого ризику.

Форми випуску та дозування

капсули або таблетки 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 4 мг;
початкова доза зазвичай 0,5–1 мг 1 раз на добу;
підтримуюча доза — 1–4 мг 1 раз на добу;
комбіновані препарати з діуретиками (наприклад, з верапамілом або іншими засобами).

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: кашель, запаморочення, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія, порушення функції нирок, головний біль, слабкість; рідко — ангіоневротичний набряк.

Протипоказання: підвищена чутливість до інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк в анамнезі; вагітність і період лактації; двобічний стеноз ниркових артерій; тяжкі порушення функції нирок; дитячий вік.

Подібні діючі речовини

Еналаприл
Лізиноприл
Раміприл
Периндоприл
Каптоприл

Фармакологічна група

Трандолаприл належить до групи інгібіторів ангіотензин-перетворювального ферменту (АПФ), які є однією з ключових груп препаратів у кардіології. Вони широко застосовуються для лікування артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та профілактики серцево-судинних ускладнень.

Дія препаратів цієї групи спрямована на блокаду ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, що призводить до зниження судинного тонусу, зменшення затримки рідини та покращення функції серця і судин.