Трабектедин (Trabectedin)

Україна — Трабектедин
Німеччина — Trabectedin
Італія — Trabectedin
Міжнародна назва: Trabectedin
Синоніми: ET-743, ектеінасцидин-743

Трабектедин — це протипухлинний засіб природного походження, який використовується в хіміотерапії деяких видів раку. Він застосовується переважно при саркомах м’яких тканин і рецидивуючому раку яєчників.

Препарат має унікальний механізм дії, впливаючи на структуру ДНК і процеси транскрипції. Трабектедин належить до групи алкілюючих і ДНК-зв’язувальних протипухлинних засобів, проявляючи цитотоксичний та імуномодулювальний ефект.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: складна алкалоїдна сполука морського походження (ектеінасцидин-743).

Хімічна група: похідні морських алкалоїдів; ДНК-зв’язувальні протипухлинні агенти.

Trabectedin був виділений із морського організму Ecteinascidia turbinata. Згодом його було синтезовано напівсинтетичним способом і впроваджено в клінічну практику на початку XXI століття як інноваційний засіб для лікування рідкісних і важковиліковних пухлин.

Фармакодинаміка

Трабектедин зв’язується з малою борозенкою ДНК, спричиняючи структурні зміни та порушуючи процеси транскрипції. Це призводить до ушкодження ДНК і активації механізмів клітинної загибелі.

Препарат також впливає на пухлинне мікросередовище, пригнічуючи активність макрофагів і знижуючи продукцію прозапальних цитокінів. У результаті зменшується ріст пухлини та її метастатична активність.

Фармакокінетика

Трабектедин вводиться внутрішньовенно у вигляді тривалої інфузії. Після введення він швидко розподіляється в тканинах, включаючи пухлинну тканину.

Препарат метаболізується в печінці за участю ферментів CYP3A4. Період напіввиведення тривалий і може перевищувати 100 годин. Виводиться переважно з жовчю через кишечник, меншою мірою — нирками.

Потребує суворого контролю функції печінки під час терапії.

Показання до застосування

Саркоми м’яких тканин (включаючи ліпосаркому та лейоміосаркому).
Рецидивуючий рак яєчників у комбінації з іншими препаратами.
Пухлини, резистентні до стандартної хіміотерапії.

Форми випуску та дозування

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0,25 мг.
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій 1 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: мієлосупресія, підвищення печінкових ферментів, нудота, блювання, втомлюваність, алопеція, інфекції, рабдоміоліз (рідко).

Протипоказання: тяжка печінкова недостатність, виражене пригнічення кісткового мозку, активні інфекції, вагітність, гіперчутливість.

Подібні діючі речовини

Доксорубіцин
Іфосфамід
Паклітаксел
Цисплатин
Іринотекан

Фармакологічна група

Трабектедин належить до протипухлинних засобів, входячи до підгрупи ДНК-зв’язувальних агентів і алкілюючих сполук. Ці препарати порушують структуру та функції генетичного матеріалу пухлинних клітин.

Ця група застосовується в онкології для лікування злоякісних новоутворень, особливо при резистентності до стандартної терапії. Трабектедин вирізняється своїм унікальним механізмом дії та походженням із морських організмів.