Тореміфен (Toremifene)

Україна — Тореміфен
Німеччина — Toremifen
Італія — Toremifene
Міжнародна назва: Toremifene
Синоніми: тореміфену цитрат

Тореміфен — це протипухлинний засіб, що застосовується в гормональній терапії раку молочної залози. Він використовується переважно у жінок у постменопаузі з гормонозалежними пухлинами.

Препарат належить до групи селективних модуляторів естрогенових рецепторів (SERM). Він чинить антиестрогенну дію в тканинах молочної залози, пригнічуючи ріст пухлинних клітин, чутливих до естрогенів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (Z)-2-[4-(4-хлор-1,2-дифенілбут-1-еніл)фенокси]-N,N-диметилетанамін (у формі цитрату).

Хімічна група: похідні трифенілетилену; селективні модулятори естрогенових рецепторів.

Toremifene був розроблений як аналог тамоксифену з покращеним профілем безпеки. Він був впроваджений у клінічну практику в 1990-х роках і застосовується в гормональній терапії раку молочної залози.

Фармакодинаміка

Тореміфен зв’язується з естрогеновими рецепторами, діючи як антагоніст у тканинах молочної залози. Це блокує стимулюючий вплив естрогенів на ріст пухлинних клітин.

В інших тканинах препарат може проявляти часткову агоністичну активність. У результаті зменшується проліферація гормонозалежних пухлин і сповільнюється їх ріст.

Фармакокінетика

Після перорального прийому тореміфен добре всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 3–5 годин. Біодоступність незначно залежить від прийому їжі.

Препарат активно метаболізується в печінці за участю ферментів CYP3A4. Зв’язування з білками плазми високе. Період напіввиведення тривалий і становить близько 5 днів.

Виводиться переважно через кишечник із жовчю, частково нирками.

Показання до застосування

• Гормонозалежний рак молочної залози у жінок у постменопаузі.
• Метастатичний рак молочної залози.
• Ад’ювантна гормональна терапія (за показаннями).

Форми випуску та дозування

• Таблетки 60 мг.
• Таблетки 20 мг (у деяких лікарських формах).

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: припливи, пітливість, нудота, запаморочення, тромбози, подовження інтервалу QT, гіперплазія ендометрія.

Протипоказання: гіперчутливість, тромбоемболічні захворювання, виражені порушення ритму серця, гіперплазія ендометрія, вагітність.

Подібні діючі речовини

• Тамоксифен
• Ралоксифен
• Фулвестрант
• Анастрозол
• Летрозол

Фармакологічна група

Тореміфен належить до протипухлинних гормональних засобів, входячи до підгрупи селективних модуляторів естрогенових рецепторів (SERM). Ці препарати регулюють дію естрогенів у різних тканинах.

Дана група широко застосовується у лікуванні гормонозалежних пухлин. Вони дозволяють вибірково блокувати стимулюючий вплив естрогенів на пухлинні клітини, зберігаючи при цьому часткову дію гормонів в інших тканинах.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Тореміфен