Топотекан (Topotecan)

Україна — Топотекан
Німеччина — Topotecan
Італія — Topotecan
Міжнародна назва: Topotecan
Синоніми: топотекану гідрохлорид

Топотекан — це протипухлинний лікарський засіб, що застосовується в хіміотерапії злоякісних новоутворень. Він використовується при різних видах раку, включаючи рак яєчників, дрібноклітинний рак легень і рак шийки матки.

Препарат належить до групи інгібіторів топоізомерази I і чинить цитотоксичну дію на швидко проліферуючі клітини. Топотекан порушує процеси реплікації ДНК, що призводить до загибелі пухлинних клітин.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (S)-10-[(диметиламіно)метил]-4-етил-4,9-дигідрокси-1H-піроло[3',4':6,7]індолізино[1,2-b]хінолін-3,14(4H,12H)-діон (у формі гідрохлориду).

Хімічна група: похідні камптотецину; інгібітори топоізомерази I.

Topotecan є напівсинтетичним похідним природного алкалоїду камптотецину, виділеного з рослини Camptotheca acuminata. Препарат був розроблений наприкінці XX століття і впроваджений в онкологічну практику як ефективний засіб для лікування ряду злоякісних пухлин.

Фармакодинаміка

Топотекан інгібує фермент топоізомеразу I, який бере участь у процесах реплікації та транскрипції ДНК. Блокада ферменту призводить до утворення розривів в одноланцюговій ДНК.

Під час реплікації ці розриви перетворюються на дволанцюгові пошкодження, що викликає загибель клітин. Препарат діє переважно на клітини у фазі S клітинного циклу, чинячи виражену цитотоксичну дію.

Фармакокінетика

Топотекан може застосовуватися внутрішньовенно та перорально. При внутрішньовенному введенні він швидко розподіляється в організмі. Біодоступність при пероральному прийомі становить близько 30–40%.

Зв’язування з білками плазми низьке. Препарат частково метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить близько 2–3 годин. Виводиться переважно нирками як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

Рак яєчників (рецидивуючий).
Дрібноклітинний рак легень.
Рак шийки матки (у складі комбінованої терапії).
Інші злоякісні пухлини (за показаннями).

Форми випуску та дозування

Ліофілізат для приготування розчину для інфузій 1 мг.
Капсули для перорального застосування 0,25 мг.
Капсули 1 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: мієлосупресія (анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія), нудота, блювання, діарея, алопеція, слабкість, інфекції.

Протипоказання: виражене пригнічення кісткового мозку, тяжкі інфекції, вагітність, період лактації, гіперчутливість.

Подібні діючі речовини

Іринотекан
Камптотецин
Доксорубіцин
Цисплатин
Паклітаксел

Фармакологічна група

Топотекан належить до протипухлинних засобів, входячи до підгрупи інгібіторів топоізомерази I. Ці препарати порушують процеси реплікації ДНК і спричиняють загибель пухлинних клітин.

Дана група широко застосовується в онкології для лікування різних видів раку. Інгібітори топоізомерази I особливо ефективні проти швидко проліферуючих клітин і часто використовуються у складі комбінованої хіміотерапії.