Топірамат (Topiramate)

Україна — Топірамат
Німеччина — Topiramat
Італія — Topiramato
Міжнародна назва: Topiramate
Синоніми: топірамат

Топірамат — це протиепілептичний засіб із широким спектром дії, що застосовується для лікування різних форм епілепсії та профілактики мігрені. Він впливає на нейрональну активність і знижує патологічну збудливість центральної нервової системи.

Препарат використовується як у монотерапії, так і у складі комбінованого лікування. Топірамат належить до групи протиепілептичних засобів (антиконвульсантів), маючи також додаткові властивості, включаючи профілактику головного болю та вплив на масу тіла.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 2,3:4,5-біс-O-(1-метилетиліден)-β-D-фруктопіранози сульфамат.

Хімічна група: похідні сульфамату; антиконвульсанти.

Topiramate був розроблений наприкінці XX століття і спочатку досліджувався як гіпоглікемічний засіб. Однак згодом були виявлені його виражені протиепілептичні властивості, що призвело до його широкого застосування в неврології.

Фармакодинаміка

Топірамат має множинний механізм дії. Він блокує потенціалзалежні натрієві канали, посилює активність гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) та інгібує збуджувальні глутаматні рецептори (AMPA і kainate).

Додатково препарат інгібує карбоангідразу, що також впливає на нейрональну активність. У сукупності ці ефекти призводять до зниження збудливості нейронів і запобігання розвитку судомних нападів.

Фармакокінетика

Після перорального прийому топірамат швидко і добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність висока і не залежить суттєво від прийому їжі.

Зв’язування з білками плазми низьке. Препарат слабо метаболізується в печінці та виводиться переважно нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить близько 20–30 годин, що дозволяє застосовувати його 1–2 рази на добу.

При порушенні функції нирок потрібна корекція дози.

Показання до застосування

Парціальні епілептичні напади.
Генералізовані тоніко-клонічні напади.
Синдром Леннокса–Гасто.
Профілактика мігрені.
Комбінована терапія епілепсії.

Форми випуску та дозування

Таблетки 25 мг.
Таблетки 50 мг.
Таблетки 100 мг.
Таблетки 200 мг.
Капсули з модифікованим вивільненням 25 мг, 50 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: сонливість, запаморочення, зниження концентрації уваги, парестезії, втрата маси тіла, порушення смаку, депресія, ризик нефролітіазу, метаболічний ацидоз.

Протипоказання: гіперчутливість, вагітність (особливо для профілактики мігрені), метаболічний ацидоз, обережність при захворюваннях нирок і печінки.

Подібні діючі речовини

Вальпроєва кислота
Ламотриджин
Леветирацетам
Карбамазепін
Габапентин

Фармакологічна група

Топірамат належить до групи протиепілептичних засобів (антиконвульсантів). Він має багатофакторний механізм дії, впливаючи на різні іонні канали та нейромедіаторні системи.

Препарати цієї групи застосовуються для контролю судомної активності та профілактики нападів. Топірамат вирізняється серед них універсальністю застосування та додатковими ефектами, включаючи профілактику мігрені та вплив на нейрометаболічні процеси.