Толваптан (Tolvaptan)

Україна — Толваптан
Німеччина — Tolvaptan
Італія — Tolvaptan
Міжнародна назва: Tolvaptan
Синоніми: OPC-41061

Толваптан — це селективний антагоніст вазопресинових рецепторів, що застосовується для корекції водно-електролітних порушень. Він використовується для лікування гіпонатріємії, пов’язаної із синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону (SIADH), а також при деяких хронічних захворюваннях нирок.

Препарат сприяє виведенню вільної води без значної втрати електролітів, що робить його ефективним засобом для контролю рівня натрію в крові. Толваптан належить до групи акваретиків — антагоністів вазопресинових V2-рецепторів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (±)-4'-[(7-хлор-2,3,4,5-тетрагідро-1H-1-бензазепін-1-іл)карбоніл]-о-толуамід.

Хімічна група: похідні бензазепіну; антагоністи вазопресинових рецепторів.

Tolvaptan був розроблений наприкінці XX — на початку XXI століття як селективний антагоніст V2-рецепторів вазопресину. Його впровадження в клінічну практику дозволило ефективно лікувати гіпонатріємію та сповільнювати прогресування полікістозу нирок.

Фармакодинаміка

Толваптан селективно блокує V2-рецептори вазопресину в дистальних відділах нефрона. Це перешкоджає дії антидіуретичного гормону та знижує реабсорбцію води в нирках.

У результаті збільшується виведення вільної води (акварез), при цьому втрати натрію та інших електролітів мінімальні. Це призводить до підвищення концентрації натрію в плазмі крові. Препарат також знижує внутрішньоклітинне накопичення рідини в епітелії ниркових кіст при полікістозі.

Фармакокінетика

Після перорального прийому толваптан добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2–4 години. Біодоступність помірна.

Препарат активно метаболізується в печінці за участю ферментів системи CYP3A4. Зв’язування з білками плазми високе. Період напіввиведення становить близько 8–12 годин. Виводиться переважно через кишечник із жовчю, меншою мірою — нирками.

Показання до застосування

Гіпонатріємія, пов’язана із синдромом неадекватної секреції АДГ (SIADH).
Гіпонатріємія при серцевій недостатності.
Гіпонатріємія при цирозі печінки.
Аутосомно-домінантний полікістоз нирок (уповільнення прогресування захворювання).

Форми випуску та дозування

Таблетки 15 мг.
Таблетки 30 мг.
Таблетки 45 мг, 60 мг, 90 мг (для титрації дози при полікістозі нирок).

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: спрага, сухість у роті, поліурія, головний біль, слабкість, підвищення рівня печінкових ферментів, гіпернатріємія, нудота.

Протипоказання: анурія, гіповолемія, гіпернатріємія, тяжкі порушення функції печінки, неможливість контролювати рівень рідини, вагітність, гіперчутливість.

Подібні діючі речовини

Коніваптан
Ліксиваптан
Сатавптан
Десмопресин (антагоніст за механізмом)
Сечогінні засоби (у загальному класі)

Фармакологічна група

Толваптан належить до групи діуретичних засобів особливого типу — акваретиків, які збільшують виведення вільної води без значного впливу на електроліти. Він входить до підгрупи селективних антагоністів вазопресинових V2-рецепторів.

Препарати цієї групи використовуються для корекції водного балансу та лікування гіпонатріємії. Їх унікальність полягає у здатності вибірково впливати на водний обмін, що робить їх важливими у терапії станів, пов’язаних із порушенням регуляції антидіуретичного гормону.