Толперизон (Tolperisone)

Україна — Толперизон
Німеччина — Tolperison
Італія — Tolperisone
Міжнародна назва: Tolperisone
Синоніми: толперизону гідрохлорид

Толперизон — це центральний міорелаксант, що застосовується для зниження патологічно підвищеного м’язового тонусу. Він широко використовується в неврології та ортопедії для лікування станів, що супроводжуються спастичністю та м’язовим напруженням.

Препарат застосовується при захворюваннях центральної нервової системи, а також при хворобах опорно-рухового апарату. Толперизон належить до групи центральних міорелаксантів, діючи на рівні спинного мозку та центральних структур без вираженого седативного ефекту.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 2-метил-1-(4-метилфеніл)-3-(піперидин-1-іл)пропан-1-он (у формі гідрохлориду).

Хімічна група: похідні піперидину; центральні міорелаксанти.

Tolperisone був розроблений у середині XX століття та набув широкого застосування в клінічній практиці як засіб для лікування м’язової спастичності. Він відрізняється доброю переносимістю та відсутністю вираженого седативного ефекту порівняно з іншими міорелаксантами.

Фармакодинаміка

Толперизон чинить мембраностабілізуючу дію та пригнічує проведення нервових імпульсів у спинному мозку. Він знижує рефлекторну активність, пов’язану з патологічним підвищенням м’язового тонусу.

Препарат впливає на натрієві та кальцієві канали, зменшуючи вивільнення нейромедіаторів. Це призводить до розслаблення скелетної мускулатури, зменшення болю та покращення рухливості. Толперизон також має помірну судинорозширювальну дію.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі толперизон швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, однак зазнає значного метаболізму в печінці, що знижує його біодоступність.

Препарат широко розподіляється в тканинах. Метаболізується переважно в печінці та нирках. Період напіввиведення відносно короткий. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів.

При парентеральному введенні (внутрішньом’язово) ефект розвивається швидше, що використовується при гострих станах.

Показання до застосування

Спастичність при захворюваннях центральної нервової системи (інсульт, розсіяний склероз).
Підвищений м’язовий тонус при захворюваннях спинного мозку.
М’язові спазми при захворюваннях опорно-рухового апарату.
Остеохондроз, спондильоз, артрози.
Реабілітація після травм і ортопедичних операцій.

Форми випуску та дозування

Таблетки 50 мг.
Таблетки 150 мг.
Розчин для ін’єкцій 100 мг/мл (в ампулах).

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: м’язова слабкість, головний біль, запаморочення, нудота, зниження артеріального тиску, алергічні реакції.

Протипоказання: міастенія, гіперчутливість до препарату, вагітність (особливо I триместр), період лактації, дитячий вік (для деяких форм).

Подібні діючі речовини

Баклофен
Тизанідин
Метокарбамол
Циклобензаприн
Діазепам (як міорелаксант)

Фармакологічна група

Толперизон належить до групи центральних міорелаксантів. Ці препарати зменшують патологічне напруження скелетної мускулатури за рахунок впливу на центральні механізми регуляції м’язового тонусу.

Ця підгрупа широко застосовується в неврології та ортопедії для лікування спастичних станів і больових синдромів. На відміну від деяких інших міорелаксантів, толперизон характеризується мінімальним седативним ефектом і доброю переносимістю.