Толкапон (Tolcapone)

Україна — Толкапон
Німеччина — Tolcapon
Італія — Tolcapone
Міжнародна назва: Tolcapone
Синоніми: Tasmar

Толкапон — це лікарська речовина, що застосовується в неврології для лікування хвороби Паркінсона. Він використовується в комбінації з леводопою для посилення та подовження її ефекту, особливо у пацієнтів із вираженими моторними флуктуаціями.

Препарат належить до інгібіторів катехол-O-метилтрансферази (КОМТ) і впливає на метаболізм дофаміну. За рахунок пригнічення ферментативного розпаду леводопи толкапон підвищує її концентрацію в центральній нервовій системі та покращує контроль симптомів захворювання.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: 3,4-дигідрокси-4'-метил-5-нітробензофенон.

Хімічна група: похідні нітрокатехолів; інгібітори КОМТ.

Tolcapone був розроблений у 1990-х роках як засіб для підвищення ефективності терапії леводопою при хворобі Паркінсона. Він став одним із перших потужних інгібіторів КОМТ, однак його застосування обмежене через ризик гепатотоксичності.

Фармакодинаміка

Толкапон інгібує фермент катехол-O-метилтрансферазу, який бере участь у метаболізмі леводопи та дофаміну. Це призводить до зниження периферичного та центрального руйнування леводопи.

У результаті збільшується біодоступність леводопи та підвищується її проникнення в мозок, що сприяє посиленню дофамінергічної передачі. Це зменшує вираженість симптомів хвороби Паркінсона, включаючи ригідність, тремор і брадикінезію.

Фармакокінетика

Толкапон добре всмоктується після перорального прийому. Біодоступність становить близько 60–65%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години.

Препарат активно метаболізується в печінці, зв’язування з білками плазми високе. Період напіввиведення становить близько 2–3 годин. Виводиться переважно з жовчю та через кишечник, меншою мірою нирками.

Показання до застосування

Хвороба Паркінсона у комбінації з леводопою/карбідопою або леводопою/бенсеразидом.
Моторні флуктуації («on-off» феномен) у пацієнтів із хворобою Паркінсона.
Недостатня ефективність терапії леводопою.

Форми випуску та дозування

Таблетки 100 мг.
Таблетки 200 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: діарея, нудота, дискінезії, головний біль, запаморочення, ортостатична гіпотензія, порушення сну, підвищення активності печінкових ферментів, ризик тяжкого ураження печінки.

Протипоказання: захворювання печінки, підвищення трансаміназ, тяжка печінкова недостатність, гіперчутливість, одночасне застосування з неселективними інгібіторами МАО, феохромоцитома.

Подібні діючі речовини

Ентакапон
Опікапон
Леводопа
Карбідопа
Бенсеразид

Фармакологічна група

Толкапон належить до протипаркінсонічних засобів, входячи до підгрупи інгібіторів катехол-O-метилтрансферази (КОМТ). Ці препарати використовуються для посилення та пролонгації дії леводопи.

Інгібітори КОМТ відіграють важливу роль у комбінованій терапії хвороби Паркінсона, дозволяючи зменшити коливання концентрації дофаміну в мозку. Вони застосовуються переважно у пацієнтів із вираженими моторними флуктуаціями та потребують контролю безпеки, особливо функції печінки.