Тирофібан (Tirofiban)

Україна — Тирофібан
Німеччина — Tirofiban
Італія — Tirofiban
Міжнародна назва: Tirofiban
Синоніми: тирофібану гідрохлорид, Aggrastat

Тирофібан — синтетична лікарська речовина з вираженою антитромбоцитарною дією, призначена для внутрішньовенного застосування. Вона використовується переважно в умовах стаціонару для швидкого пригнічення агрегації тромбоцитів і запобігання утворенню тромбів у коронарних судинах.

Препарат застосовується при гострих коронарних синдромах і під час проведення черезшкірних коронарних втручань. Належить до групи антиагрегантів, а саме до селективних інгібіторів глікопротеїнових рецепторів IIb/IIIa тромбоцитів, впливаючи на кінцевий етап тромбоутворення.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: N-(бутилсульфоніл)-O-[4-(4-піперидиніл)бутил]-L-тирозин гідрохлорид.

Хімічна група: небілкові (непептидні) антагоністи глікопротеїнових рецепторів IIb/IIIa, похідні амінокислот.

Tirofiban був розроблений наприкінці XX століття як швидкодіючий засіб для внутрішньовенного пригнічення тромбоцитарної агрегації. Він став важливим компонентом інтенсивної терапії пацієнтів із гострими коронарними станами та широко використовується в інтервенційній кардіології.

Фармакодинаміка

Тирофібан селективно та зворотно блокує глікопротеїнові рецептори IIb/IIIa на поверхні активованих тромбоцитів. Ці рецептори забезпечують зв’язування фібриногену та інших адгезивних білків, що є ключовим етапом агрегації тромбоцитів.

Блокада рецепторів перешкоджає формуванню тромбоцитарних агрегатів і знижує ризик утворення тромбів. Ефект розвивається швидко при внутрішньовенному введенні, має дозозалежний характер і є зворотним після припинення інфузії. Речовина не чинить прямого впливу на плазмові фактори згортання крові.

Фармакокінетика

Тирофібан вводиться виключно внутрішньовенно — у вигляді болюсної дози з подальшою безперервною інфузією або у формі готового розчину. Біодоступність при такому введенні становить 100%, а ефект розвивається практично миттєво.

Зв’язування з білками плазми помірне. Період напіввиведення становить близько 2 годин. Виводиться переважно нирками, значна частина — у незміненому вигляді. При порушенні функції нирок потрібна корекція дози. Після припинення введення функція тромбоцитів поступово відновлюється.

Показання до застосування

• Гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST.
• Нестабільна стенокардія.
• Інфаркт міокарда без підйому сегмента ST.
• Профілактика ішемічних ускладнень у пацієнтів високого ризику.
• Черезшкірні коронарні втручання (ангіопластика, стентування).
• Профілактика тромботичних ускладнень при інтервенційних процедурах.

Форми випуску та дозування

• Концентрат для приготування розчину для інфузій 250 мкг/мл.
• Розчин для інфузій 50 мкг/мл.
• Схеми застосування включають болюсне внутрішньовенне введення з подальшою безперервною інфузією.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: кровотечі (включаючи шлунково-кишкові та внутрішньочерепні), тромбоцитопенія, анемія, нудота, головний біль, реакції в місці введення, алергічні реакції.

Протипоказання: активні кровотечі, внутрішньочерепний крововилив в анамнезі, тяжка артеріальна гіпертензія, виражена тромбоцитопенія, порушення згортання крові, нещодавні хірургічні втручання або травми, гіперчутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

• Абциксимаб
• Ептифібатид
• Кангрелор
• Тикагрелор
• Клопідогрел

Фармакологічна група

Тирофібан належить до антитромботичних засобів і входить до підгрупи антиагрегантів. Більш конкретно — це інгібітор агрегації тромбоцитів, що блокує рецептори глікопротеїну IIb/IIIa.

Ця підгрупа препаратів використовується переважно в умовах стаціонару для короткочасної інтенсивної антитромботичної терапії. Їх дія спрямована на пригнічення кінцевого етапу агрегації тромбоцитів, що забезпечує швидкий і контрольований клінічний ефект при гострих серцево-судинних станах.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Тирофібан