Венетоклакс (Venetoclax)

Украина — Венетоклакс
Германия — Venetoclax
Италия — Venetoclax
Международное название: Venetoclax

Венетоклакс — противоопухолевое лекарственное вещество, применяемое для лечения некоторых злокачественных заболеваний крови. Он относится к современным таргетным препаратам и воздействует на механизмы выживания опухолевых клеток.

Препарат используется преимущественно при хроническом лимфолейкозе и некоторых других гематологических опухолях. Венетоклакс относится к фармакологической группе ингибиторов белка BCL-2 — таргетных противоопухолевых средств.

Что это за действующее вещество

Венетоклакс — синтетическое противоопухолевое соединение. Его химическое название: 4-(4-{[2-(4-хлорфенил)-4,4-диметилциклогекс-1-ен-1-ил]метил}пиперазин-1-ил)-N-[(3-нитро-4-[(оксалоил)амино]фенил)сульфонил]бензамид.

Соединение относится к химической группе малых молекул — селективных ингибиторов белка BCL-2. Эти вещества способны воздействовать на регуляцию апоптоза в опухолевых клетках.

Venetoclax был разработан в начале XXI века как таргетный препарат для лечения гематологических злокачественных заболеваний. Он стал первым селективным ингибитором BCL-2, внедрённым в клиническую практику.

Фармакодинамика

Венетоклакс селективно ингибирует белок BCL-2 — антиапоптотический белок, который предотвращает гибель клеток. В опухолевых клетках этот белок часто гиперэкспрессирован, что позволяет им избегать запрограммированной клеточной гибели.

Связываясь с BCL-2, препарат восстанавливает механизм апоптоза и способствует гибели опухолевых клеток. Особенно чувствительны к этому механизму клетки хронического лимфолейкоза.

В результате происходит уменьшение количества злокачественных клеток и подавление роста опухоли.

Фармакокинетика

Венетоклакс применяется перорально в форме таблеток. После приема внутрь препарат всасывается в желудочно-кишечном тракте, причем биодоступность увеличивается при приеме с пищей.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через несколько часов после приема. Связывание с белками плазмы крови высокое.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4. Выведение осуществляется главным образом через кишечник.

Показания к применению

хронический лимфолейкоз
мелкоклеточный лимфоцитарный лимфом
острый миелоидный лейкоз (в составе комбинированной терапии)
лечение рецидивирующих или рефрактерных форм лейкозов

Формы выпуска и дозировки

таблетки 10 мг
таблетки 50 мг
таблетки 100 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

нейтропения
анемия
тромбоцитопения
тошнота
диарея
синдром лизиса опухоли
инфекции

Противопоказания:

гиперчувствительность к препарату
одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 на этапе начальной титрации дозы
тяжёлые нарушения функции печени
беременность

Фармакологическая группа

Венетоклакс относится к фармакологической группе таргетных противоопухолевых средств — ингибиторов белка BCL-2. Эти препараты воздействуют на молекулярные механизмы выживания опухолевых клеток.

Подгруппа включает современные противоопухолевые препараты, направленные на восстановление процессов апоптоза. Они применяются преимущественно при гематологических злокачественных заболеваниях и являются важной частью современной таргетной терапии рака.