Варениклин (Varenicline)

Украина — Варениклин
Германия — Vareniclin
Италия — Vareniclina
Международное название: Varenicline
Синонимы: Varenicline tartrate

Варениклин — лекарственное вещество, применяемое для лечения никотиновой зависимости и помощи в отказе от курения. Он воздействует на никотиновые рецепторы головного мозга, снижая тягу к никотину и уменьшая симптомы отмены.

Препарат используется в составе комплексных программ отказа от курения и способствует снижению удовольствия от употребления никотина. Варениклин относится к фармакологической группе средств для лечения никотиновой зависимости — частичных агонистов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов.

Что это за действующее вещество

Варениклин — синтетическое лекарственное соединение. Его химическое название: 7,8,9,10-тетрагидро-6,10-метано-6H-пиразино[2,3-h][3]бензазепин.

Вещество относится к химической группе производных азабициклических соединений. Оно обладает высокой селективностью к никотиновым ацетилхолиновым рецепторам подтипа α4β2.

Varenicline был разработан в начале XXI века как препарат для лечения табачной зависимости. Его создание стало важным шагом в фармакотерапии отказа от курения благодаря способности одновременно уменьшать симптомы никотиновой абстиненции и снижать удовлетворение от курения.

Фармакодинамика

Варениклин является частичным агонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов подтипа α4β2 в центральной нервной системе. Он одновременно стимулирует эти рецепторы и блокирует их активацию никотином.

Частичная стимуляция рецепторов приводит к умеренному высвобождению дофамина, что уменьшает симптомы никотиновой абстиненции. Одновременно препарат препятствует связыванию никотина с рецепторами, снижая удовольствие от курения.

Такой двойной механизм действия помогает уменьшить тягу к никотину и облегчает отказ от курения.

Фармакокинетика

Варениклин применяется перорально в форме таблеток. После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3–4 часа. Биодоступность высокая и практически не зависит от приема пищи.

Метаболизм препарата минимальный. Основная часть вещества выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

лечение никотиновой зависимости
помощь при отказе от курения
снижение симптомов никотиновой абстиненции
уменьшение тяги к табачным изделиям

Формы выпуска и дозировки

таблетки 0,5 мг
таблетки 1 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

тошнота
бессонница
головная боль
головокружение
необычные сновидения
раздражительность

Противопоказания:

гиперчувствительность к препарату
тяжёлая почечная недостаточность без коррекции дозы
беременность
период грудного вскармливания

Фармакологическая группа

Варениклин относится к фармакологической группе средств для лечения никотиновой зависимости. Эти препараты применяются для облегчения отказа от курения и уменьшения симптомов абстиненции.

Подгруппа включает частичные агонисты никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, которые воздействуют на нейромедиаторные системы головного мозга и помогают уменьшить тягу к никотину и зависимость от табака.