Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Украина — Вальпроевая кислота
Германия — Valproinsäure
Италия — Acido valproico
Международное название: Valproic acid
Синонимы: Acidum valproicum, Dipropylacetic acid

Вальпроевая кислота — противоэпилептическое лекарственное вещество, широко применяемое для лечения различных форм эпилепсии и некоторых психоневрологических расстройств. Препарат оказывает влияние на нейромедиаторные системы головного мозга и способствует снижению патологической активности нейронов.

Лекарство используется для профилактики и лечения судорожных приступов, а также при биполярном аффективном расстройстве и некоторых других состояниях. Вальпроевая кислота относится к фармакологической группе противоэпилептических средств и нормотимиков.

Что это за действующее вещество

Вальпроевая кислота — синтетическое органическое соединение. Ее химическое название: 2-пропилпентановая кислота.

Вещество относится к химической группе жирных карбоновых кислот и их производных. По химической структуре оно представляет собой производное валериановой кислоты.

Valproic acid была синтезирована в конце XIX века и первоначально использовалась как растворитель для других веществ. В 1960-х годах было обнаружено её противосудорожное действие, после чего препарат стал широко применяться в неврологии для лечения эпилепсии.

Фармакодинамика

Вальпроевая кислота оказывает противосудорожное действие за счет повышения концентрации гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе. ГАМК является основным тормозным нейромедиатором мозга.

Препарат ингибирует ферменты, участвующие в разрушении ГАМК, а также усиливает её синтез. Это приводит к снижению возбудимости нейронов и предотвращению развития судорожной активности.

Кроме того, вещество влияет на натриевые и кальциевые ионные каналы нейронов, стабилизируя мембранный потенциал и уменьшая вероятность возникновения эпилептических разрядов.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота применяется перорально и парентерально. После приема внутрь препарат хорошо и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 часа в зависимости от лекарственной формы. Связывание с белками плазмы крови высокое.

Метаболизм происходит преимущественно в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение осуществляется главным образом почками в виде метаболитов.

Показания к применению

эпилепсия различных форм
генерализованные судорожные приступы
парциальные эпилептические приступы
биполярное аффективное расстройство
профилактика мигрени
судорожные синдромы различного происхождения

Формы выпуска и дозировки

таблетки 150 мг
таблетки 300 мг
таблетки 500 мг
таблетки пролонгированного действия 300 мг
таблетки пролонгированного действия 500 мг
раствор для приема внутрь 200 мг/мл
раствор для внутривенного введения 100 мг/мл

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты:

тошнота
сонливость
тремор
увеличение массы тела
нарушение функции печени
выпадение волос
головокружение

Противопоказания:

гиперчувствительность к препарату
тяжёлые заболевания печени
панкреатит
беременность
наследственные нарушения метаболизма

Фармакологическая группа

Вальпроевая кислота относится к фармакологической группе противоэпилептических средств. Эти препараты уменьшают патологическую электрическую активность нейронов и предотвращают развитие судорожных приступов.

Подгруппа включает производные вальпроевой кислоты, обладающие противосудорожным и нормотимическим действием. Они применяются при эпилепсии, а также при лечении биполярных расстройств и некоторых других неврологических заболеваний.