Урокиназа (Urokinase)

Украина — Урокиназа
Германия — Urokinase
Италия — Urochinasi
Международное название: Urokinase

Урокиназа — это ферментный тромболитический препарат, относящийся к прямым активаторам плазминогена. В клинической практике применяется для растворения уже сформировавшихся фибриновых тромбов и восстановления проходимости сосудов или катетеров, закупоренных сгустками крови.

Препарат используется при острых тромбоэмболических состояниях, а также для лизиса тромбов в сосудистом русле и внутри сосудистых устройств. По фармакологической классификации урокиназа относится к группе фибринолитических средств, или тромболитиков, применяемых в ангиологии, кардиологии, сосудистой хирургии и интенсивной терапии.

Что это за действующее вещество

Химическое наименование: сериновая протеаза, известная как активатор плазминогена уринарного типа; белковое вещество ферментной природы. Химическая группа: эндогенные фибринолитические ферменты, активаторы плазминогена, тромболитики. История применения Urokinase связана с развитием ферментной тромболитической терапии во второй половине XX века; препарат был внедрён в клиническую практику как средство для растворения тромбов при сосудистых окклюзиях и тромбоэмболических осложнениях.

Фармакодинамика

Урокиназа непосредственно активирует плазминоген, превращая его в плазмин — протеолитический фермент, расщепляющий фибрин. В результате происходит лизис тромба и восстановление кровотока в поражённом сосуде или проходимости катетера.

Препарат не действует через мембранные рецепторы, а реализует эффект как ферментный активатор системы фибринолиза. Помимо фибрина, плазмин может снижать уровни фибриногена и других факторов гемостаза, поэтому на фоне терапии возрастает риск кровотечений. Выраженность эффекта зависит от дозы, пути введения, локализации тромба и длительности инфузии.

Фармакокинетика

Урокиназа применяется парентерально — внутривенно, внутриартериально, локально через катетер или путём инстилляции в окклюзированные сосудистые шунты и канюли. После введения быстро распределяется в плазме и зоне тромба, где инициирует локальный и системный фибринолиз.

Как белковый фермент, препарат подвергается метаболическому распаду с образованием неактивных пептидов и аминокислот. Период полувыведения относительно короткий, однако клинический эффект может сохраняться дольше за счёт активации плазминовой системы. При локальном катетерном введении системная экспозиция обычно ниже, чем при внутривенной инфузии.

Показания к применению

• острые сосудистые окклюзии, вызванные тромбозом или эмболией;
• тяжёлая тромбоэмболия лёгочной артерии;
• острая окклюзия периферических артерий;
• тромбозы глубоких вен;
• закупорка гемодиализных шунтов фибриновыми сгустками;
• тромбоз внутрисосудистых катетеров и канюль;
• локальный катетер-направленный тромболизис в специализированной практике.

Формы выпуска и дозировки

• порошок для приготовления раствора для инъекций или инфузий 10 000 МЕ;
• порошок для приготовления раствора для инъекций или инфузий 25 000 МЕ;
• порошок для приготовления раствора для инфузий 50 000 МЕ;
• порошок для приготовления раствора для инфузий 100 000 МЕ;
• порошок для приготовления раствора для инфузий 250 000 МЕ;
• порошок для приготовления раствора для инфузий 500 000 МЕ;
• при тяжёлой тромбоэмболии лёгочной артерии обычно применяют нагрузочную дозу 4400 МЕ/кг внутривенно в течение 10–20 минут с последующей инфузией 4400 МЕ/кг/час в течение 12 часов;
• при локальном внутриартериальном тромболизисе и при реканализации шунтов дозирование подбирается индивидуально в зависимости от клинической ситуации и способа введения.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: кровотечения различной локализации, гематомы, снижение уровня фибриногена, гипотензия, аллергические реакции, лихорадка, тошнота, редко — тяжёлые геморрагические осложнения, включая внутричерепное кровоизлияние.

Противопоказания: активное кровотечение, геморрагический инсульт или подозрение на него, тяжёлые нарушения гемостаза, недавние крупные операции или травмы, неконтролируемая артериальная гипертензия, выраженная печёночная или почечная недостаточность, гиперчувствительность к препарату.

Похожие действующие вещества

• Алтеплаза
• Тенектеплаза
• Ретеплаза
• Стрептокиназа
• Проурокиназа

Фармакологическая группа

Урокиназа относится к фибринолитическим средствам, или тромболитикам, подгруппе прямых активаторов плазминогена. Эти препараты применяются для растворения уже сформировавшихся тромбов, в отличие от антикоагулянтов, которые преимущественно предотвращают образование новых сгустков.

В расширенной классификации урокиназа представляет собой ферментный тромболитик белковой природы. Она используется в условиях стационара и требует тщательного мониторинга гемостаза, поскольку сочетает высокую эффективность при острых тромботических состояниях с клинически значимым риском геморрагических осложнений.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Урокиназа