Цинакальцет (Cinacalcet)

Украина — Цинакальцет
Германия — Cinacalcet
Италия — Cinacalcet
Международное название: Cinacalcet

:contentReference[oaicite:0]{index=0}

Цинакальцет — лекарственное средство, регулирующее кальций-фосфорный обмен и секрецию паратиреоидного гормона. Он применяется при состояниях, сопровождающихся избыточной продукцией паратгормона и нарушением уровня кальция в крови.

:contentReference[oaicite:1]{index=1}

Препарат используется главным образом при вторичном гиперпаратиреозе у пациентов с хронической болезнью почек, находящихся на диализе, а также при гиперкальциемии на фоне карциномы паращитовидных желез и первичного гиперпаратиреоза, если хирургическое лечение невозможно или нецелесообразно. Цинакальцет относится к группе кальцимиметиков, или антипаратиреоидных средств.

:contentReference[oaicite:2]{index=2}

Что это за действующее вещество

Химическое название: (R)-N-(1-нафтилэтил)-3-[3-(трифторметил)фенил]-1-аминопропан гидрохлорид. Цинакальцет является синтетическим низкомолекулярным соединением и относится к кальцимиметикам — средствам, повышающим чувствительность кальций-чувствительного рецептора. В клиническую практику препарат был внедрён в начале XXI века и стал первым широко используемым представителем этого класса. Cinacalcet применяется в нефрологии и эндокринологии для контроля гиперпаратиреоза и связанной с ним гиперкальциемии.

:contentReference[oaicite:3]{index=3}

Фармакодинамика

Цинакальцет действует на кальций-чувствительные рецепторы клеток паращитовидных желез. Он повышает их чувствительность к внеклеточному кальцию, вследствие чего снижается секреция паратиреоидного гормона. Уменьшение уровня ПТГ сопровождается снижением концентрации кальция в сыворотке крови; у пациентов с вторичным гиперпаратиреозом также могут снижаться уровни фосфора и кальций-фосфорного произведения. Препарат не является гормоном и не действует через классические ядерные рецепторы стероидов.

:contentReference[oaicite:4]{index=4}

Фармакокинетика

Цинакальцет применяется внутрь в виде таблеток, которые рекомендуется принимать во время еды или вскоре после еды. После перорального приёма максимальная концентрация в плазме достигается через несколько часов. Всасывание усиливается при приёме с пищей.

:contentReference[oaicite:5]{index=5}

Препарат активно метаболизируется в печени, главным образом с участием ферментов CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Выводится преимущественно в виде метаболитов через почки и кишечник. Период полувыведения достаточно продолжительный, что позволяет применять препарат обычно 1 раз в сутки при вторичном гиперпаратиреозе, а при некоторых других показаниях — в иных режимах титрования дозы.

:contentReference[oaicite:6]{index=6}

Показания к применению

Вторичный гиперпаратиреоз у взрослых с хронической болезнью почек, находящихся на диализе
Вторичный гиперпаратиреоз у детей от 3 лет с хронической болезнью почек, находящихся на диализе, при недостаточной эффективности стандартной терапии
Гиперкальциемия при карциноме паращитовидных желез
Первичный гиперпаратиреоз при невозможности или нецелесообразности паратиреоидэктомии

:contentReference[oaicite:7]{index=7}

Формы выпуска и дозировки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 мг

:contentReference[oaicite:8]{index=8}

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, рвота, снижение аппетита, парестезии, мышечные спазмы, головокружение, гипокальциемия, иногда судороги и удлинение интервала QT на фоне выраженного снижения кальция. Противопоказания: гиперчувствительность к цинкальцету, гипокальциемия до начала лечения; требуется осторожность при состояниях, повышающих риск судорог, нарушений сердечного ритма и при сочетании с препаратами, влияющими на метаболизм через CYP-систему.

:contentReference[oaicite:9]{index=9}

Фармакологическая группа

Цинакальцет относится к группе средств, влияющих на кальциевый гомеостаз, и к подгруппе антипаратиреоидных препаратов. В более узкой классификации это кальцимиметик — средство, повышающее чувствительность кальций-чувствительного рецептора к внеклеточному кальцию. Препараты этой группы применяются прежде всего у пациентов с нарушениями минерального обмена при хронической болезни почек и при состояниях, сопровождающихся патологически повышенной секрецией паратиреоидного гормона.

:contentReference[oaicite:10]{index=10}