Циластатин (Cilastatin)

Украина — Циластатин
Германия — Cilastatin
Италия — Cilastatina
Международное название: Cilastatin

Циластатин — фармакологическое средство, применяемое в комбинации с антибиотиком имипенемом для предотвращения его инактивации в почках. Сам по себе не обладает антибактериальной активностью.

Препарат используется для повышения эффективности и безопасности терапии имипенемом, снижая его нефротоксичность и увеличивая концентрацию активного антибиотика в организме. Циластатин относится к группе ингибиторов почечной дегидропептидазы.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (Z)-7-[(R)-2-амино-2-карбоксиэтилтио]-2-[(S)-2,2-диметилциклопропанкарбоксамидо]-2-гептеновая кислота. Циластатин является синтетическим соединением, разработанным в конце XX века как ингибитор фермента дегидропептидазы I. Он используется исключительно в комбинации с имипенемом. Cilastatin предотвращает разрушение имипенема в почках и снижает риск токсического воздействия на почечную ткань.

Фармакодинамика

Циластатин ингибирует почечный фермент дегидропептидазу I, который отвечает за метаболизм имипенема. Это предотвращает инактивацию антибиотика в почках, увеличивает его концентрацию в крови и моче и снижает образование нефротоксичных метаболитов. Сам по себе цефалоспориновой или антибактериальной активности не имеет.

Фармакокинетика

Препарат вводится парентерально, обычно внутривенно в составе комбинированного препарата с имипенемом.

Циластатин хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Не подвергается значительному метаболизму и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 1 часа.

Показания к применению

Применение в комбинации с имипенемом при тяжёлых бактериальных инфекциях
Профилактика нефротоксичности имипенема
Повышение эффективности терапии имипенемом

Формы выпуска и дозировки

Порошок для приготовления раствора для инфузий (в комбинации с имипенемом) 250 мг/250 мг
Порошок для приготовления раствора для инфузий (в комбинации с имипенемом) 500 мг/500 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, диарея, головная боль, изменения функции почек, реакции в месте введения. Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, осторожность при почечной недостаточности.

Фармакологическая группа

Циластатин относится к группе ингибиторов почечной дегидропептидазы I. Эти препараты применяются в комбинации с некоторыми бета-лактамными антибиотиками для предотвращения их разрушения в организме и повышения эффективности терапии. Циластатин не обладает собственной антибактериальной активностью, но играет важную роль в фармакокинетической защите имипенема.