Циклоспорин (Cyclosporine)

Украина — Циклоспорин
Германия — Ciclosporin
Италия — Ciclosporina
Международное название: Cyclosporine
Синонимы: Ciclosporin

Циклоспорин — иммунодепрессивное средство, применяемое для подавления иммунного ответа организма. Он широко используется в трансплантологии для профилактики отторжения органов, а также при лечении аутоиммунных заболеваний.

Препарат относится к группе ингибиторов кальциневрина и оказывает селективное воздействие на Т-лимфоциты, подавляя их активацию и пролиферацию.

Что это за действующее вещество

Химическое название: циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Циклоспорин является природным соединением, выделенным из грибов рода Tolypocladium inflatum. Он был открыт в 1970-х годах и стал одним из ключевых препаратов, позволивших значительно повысить успех трансплантации органов. Cyclosporine используется как системный иммунодепрессант.

Фармакодинамика

Циклоспорин связывается с внутриклеточным белком циклофилином, образуя комплекс, который ингибирует фермент кальциневрин. Это приводит к подавлению активации Т-лимфоцитов и снижению продукции интерлейкина-2 и других цитокинов. В результате уменьшается иммунный ответ и воспаление.

Фармакокинетика

После перорального применения циклоспорин всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность может варьировать. Максимальная концентрация достигается через 1–4 часа.

Препарат метаболизируется в печени с участием системы цитохрома P450. Выводится преимущественно с желчью. Также применяется в виде растворов для внутривенного введения и глазных капель для местного применения.

Показания к применению

Профилактика отторжения трансплантированных органов
Ревматоидный артрит
Псориаз
Атопический дерматит
Нефротический синдром
Синдром сухого глаза (местное применение)

Формы выпуска и дозировки

Капсулы 25 мг
Капсулы 50 мг
Капсулы 100 мг
Раствор для приёма внутрь 100 мг/мл
Концентрат для инфузий 50 мг/мл
Глазные капли 0,05% и 0,1%

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: нефротоксичность, артериальная гипертензия, гипертрихоз, тремор, гиперплазия дёсен, головная боль, нарушения функции печени. Противопоказания: гиперчувствительность, тяжёлые инфекции, злокачественные новообразования, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Фармакологическая группа

Циклоспорин относится к группе иммунодепрессантов, подгруппе ингибиторов кальциневрина. Эти препараты подавляют клеточный иммунный ответ, в первую очередь активность Т-лимфоцитов, и применяются в трансплантологии и лечении аутоиммунных заболеваний для предотвращения иммунного повреждения тканей.