Целекоксиб (Celecoxib)

Украина — Целекоксиб
Германия — Celecoxib
Италия — Celecoxib
Международное название: Celecoxib

Целекоксиб — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относящееся к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Он применяется для лечения боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и других состояниях.

Препарат уменьшает воспаление, боль и отёк, при этом оказывает меньшее влияние на слизистую желудка по сравнению с неселективными НПВС. Целекоксиб относится к группе селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид. Целекоксиб относится к производным пиразола и является селективным ингибитором ЦОГ-2. Он был введён в клиническую практику в конце 1990-х годов как представитель нового класса НПВС с улучшенным профилем безопасности для желудочно-кишечного тракта. Celecoxib широко применяется при хронических воспалительных заболеваниях.

Фармакодинамика

Целекоксиб селективно ингибирует фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), который участвует в синтезе простагландинов, медиаторов воспаления и боли. Подавление ЦОГ-2 приводит к снижению воспалительной реакции, боли и температуры. При этом влияние на ЦОГ-1 минимально, что снижает риск повреждения слизистой желудка и нарушений агрегации тромбоцитов по сравнению с неселективными НПВС.

Фармакокинетика

После приёма внутрь целекоксиб хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Биодоступность может увеличиваться при приёме с жирной пищей.

Препарат активно связывается с белками плазмы и метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (преимущественно CYP2C9). Выведение осуществляется через печень и кишечник, частично через почки. Период полувыведения позволяет применять препарат 1–2 раза в сутки.

Показания к применению

Остеоартроз
Ревматоидный артрит
Анкилозирующий спондилит
Болевой синдром различного происхождения
Дисменорея
Острая боль

Формы выпуска и дозировки

Капсулы 100 мг
Капсулы 200 мг
Капсулы 400 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: диспепсия, боль в животе, диарея, головная боль, повышение артериального давления, отёки, повышенный риск тромбоэмболических осложнений. Противопоказания: гиперчувствительность, язвенная болезнь в стадии обострения, тяжёлая печёночная или почечная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания высокого риска, беременность.

Фармакологическая группа

Целекоксиб относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, подгруппе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Эти препараты уменьшают воспаление и боль, воздействуя на синтез простагландинов. Они используются при хронических воспалительных заболеваниях и болевых синдромах, обладая более благоприятным гастроинтестинальным профилем по сравнению с традиционными НПВС.