Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Украина — Цефтриаксон
Германия — Ceftriaxon
Италия — Ceftriaxone
Международное название: Ceftriaxone

Цефтриаксон — антибактериальное средство из группы цефалоспоринов третьего поколения для парентерального применения. Он обладает широким спектром бактерицидного действия и используется при лечении инфекций различной локализации, включая тяжёлые и осложнённые бактериальные процессы.

Препарат применяют при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи и мягких тканей, органов брюшной полости, костей и суставов, а также при сепсисе, менингите и в хирургической профилактике. Цефтриаксон относится к группе бета-лактамных антибиотиков, подгруппе цефалоспоринов третьего поколения длительного действия.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-аминотиазол-4-ил)(метоксиимино)ацетил]амино]-3-[[(2-метил-6-оксо-5-триазин-1-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота. Цефтриаксон является полусинтетическим бета-лактамным антибиотиком, производным 7-аминоцефалоспориновой кислоты. В клиническую практику он был введён во второй половине XX века как цефалоспорин с широким спектром действия и длительным периодом полувыведения. Ceftriaxone стал одним из наиболее широко применяемых парентеральных антибиотиков в стационарной и амбулаторной практике.

Фармакодинамика

Цефтриаксон не действует через рецепторы человека. Его механизм связан со связыванием с пенициллинсвязывающими белками бактерий и подавлением синтеза пептидогликана клеточной стенки. Это приводит к нарушению формирования клеточной стенки, осмотической нестабильности и гибели микроорганизмов. Препарат оказывает бактерицидное действие, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий и характеризуется устойчивостью к действию ряда бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Цефтриаксон применяется только парентерально — внутривенно или внутримышечно. После введения быстро достигаются терапевтические концентрации в крови. Препарат хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях, проникает в лёгкие, плевральную жидкость, мочу, кожу, мягкие ткани, кости и при воспалении мозговых оболочек — в спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы высокое и зависит от концентрации. Метаболизм выражен минимально. Выведение осуществляется почками и с желчью, что отличает цефтриаксон от ряда других цефалоспоринов. Период полувыведения сравнительно длительный, благодаря чему препарат часто назначают 1 раз в сутки. Для стандартного применения характерны порошки для приготовления растворов для инъекций и инфузий.

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей
Внебольничная и госпитальная пневмония
Инфекции мочевыводящих путей
Интраабдоминальные инфекции
Инфекции кожи и мягких тканей
Инфекции костей и суставов
Бактериальный менингит
Сепсис и бактериемия
Гонорея
Профилактика послеоперационных инфекций

Формы выпуска и дозировки

Порошок для приготовления раствора для инъекций 250 мг
Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г
Порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г
Порошок и растворитель для внутримышечного введения 500 мг/2 мл
Порошок и растворитель для внутримышечного введения 1 г/3,5 мл

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: аллергические реакции, сыпь, зуд, диарея, тошнота, боль и уплотнение в месте инъекции, кандидоз, повышение активности печёночных ферментов, изменения картины крови, псевдохолелитиаз, редко — тяжёлые реакции гиперчувствительности. Противопоказания: гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или тяжёлые немедленные реакции на другие бета-лактамные антибиотики; противопоказано одновременное применение с кальцийсодержащими растворами у новорождённых, также требуется осторожность при гипербилирубинемии у новорождённых и тяжёлых нарушениях функции почек или печени.

Фармакологическая группа

Цефтриаксон относится к группе бета-лактамных антибактериальных средств, подгруппе цефалоспоринов третьего поколения для парентерального применения. Эти препараты нарушают синтез клеточной стенки бактерий и оказывают бактерицидное действие. В расширенной классификации цефтриаксон рассматривается как системный цефалоспориновый антибиотик широкого спектра с пролонгированным действием, применяемый при тяжёлых, генерализованных и осложнённых бактериальных инфекциях, а также в хирургической профилактике.