Триметоприм (Trimethoprim)

Украина — Триметоприм
Германия — Trimethoprim
Италия — Trimetoprim
Международное название: Trimethoprim

Триметоприм — синтетическое антибактериальное средство, применяемое для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами. Он часто используется как самостоятельно, так и в комбинации с сульфаниламидами (например, сульфаметоксазолом).

Препарат относится к группе антибактериальных средств, ингибиторов синтеза фолиевой кислоты у бактерий. Обладает бактериостатическим действием и эффективен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Что это за действующее вещество

Химическое наименование: 5-(3,4,5-триметоксибензил)-пиримидин-2,4-диамин. Химическая группа: производные диаминопиримидина, антибактериальные средства. История применения Trimethoprim началась в 1960-х годах, когда он был разработан как селективный ингибитор бактериального синтеза фолиевой кислоты и быстро вошёл в клиническую практику.

Фармакодинамика

Триметоприм ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушая синтез тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования нуклеиновых кислот.

Это приводит к подавлению роста и размножения бактерий. При комбинации с сульфаниламидами достигается синергический эффект, так как блокируются последовательные этапы синтеза фолиевой кислоты.

Фармакокинетика

После перорального приёма триметоприм хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–4 часа.

Препарат хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая лёгкие, почки и мочу. Частично метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, как в неизменённом виде, так и в виде метаболитов.

Показания к применению

инфекции мочевыводящих путей;
инфекции дыхательных путей;
инфекции желудочно-кишечного тракта;
отит и синусит;
пневмоцистная пневмония (в комбинации);
другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Формы выпуска и дозировки

таблетки 100 мг, 200 мг;
сиропы и растворы для приёма внутрь;
растворы для внутривенного введения (в составе комбинированных препаратов);
обычная дозировка: 100–200 мг 2 раза в сутки;
дозировка зависит от типа и тяжести инфекции.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, рвота, кожные высыпания, зуд, нарушения кроветворения (редко), гиперкалиемия; возможны аллергические реакции.

Противопоказания: гиперчувствительность; выраженные нарушения функции печени и почек; дефицит фолиевой кислоты; беременность и лактация — с осторожностью; детский возраст (для отдельных форм).

Фармакологическая группа

Триметоприм относится к антибактериальным средствам, подгруппе ингибиторов синтеза фолиевой кислоты. Эти препараты воздействуют на метаболизм бактерий, подавляя их рост и размножение.

Он часто применяется в комбинации с другими антибактериальными средствами для усиления эффекта и расширения спектра действия, особенно при лечении инфекций мочевыводящих путей и дыхательной системы.