Трастузумаб (Trastuzumab)

Украина — Трастузумаб
Германия — Trastuzumab
Италия — Trastuzumab
Международное название: Trastuzumab

Трастузумаб — это рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, применяемое в онкологии для таргетной терапии опухолей с гиперэкспрессией HER2-рецептора. Препарат оказывает направленное действие на клетки опухоли, замедляя их рост и способствуя их разрушению.

Используется преимущественно при раке молочной железы и раке желудка, характеризующихся повышенной экспрессией HER2. Относится к группе противоопухолевых средств, подгруппе моноклональных антител, направленных против рецепторов эпидермального фактора роста.

Что это за действующее вещество

Химическое наименование: гуманизированное моноклональное антитело класса IgG1, направленное против рецептора HER2 (ErbB2). Химическая группа: моноклональные антитела, биологические таргетные препараты. История применения Trastuzumab началась в 1990-х годах, когда была доказана роль HER2 в развитии некоторых опухолей, после чего препарат стал одним из первых эффективных средств таргетной терапии в онкологии.

Фармакодинамика

Трастузумаб специфически связывается с внеклеточным доменом HER2-рецептора, блокируя передачу сигналов, стимулирующих рост и деление опухолевых клеток.

Он ингибирует пролиферацию клеток, индуцирует антителозависимую клеточно-опосредованную цитотоксичность (ADCC) и способствует апоптозу опухолевых клеток. Препарат также может усиливать эффективность химиотерапии при комбинированном применении.

Фармакокинетика

Трастузумаб вводится внутривенно или подкожно. После введения распределяется преимущественно в сосудистом и интерстициальном пространстве. Биодоступность при подкожном введении высокая.

Метаболизируется как белок — путём протеолиза до пептидов и аминокислот. Период полувыведения длительный и может составлять несколько недель, что позволяет применять препарат с интервалами в 1–3 недели. Элиминация не зависит от функции почек или печени в значительной степени.

Показания к применению

HER2-положительный рак молочной железы (ранний и метастатический);
HER2-положительный рак желудка или гастроэзофагеального перехода;
адъювантная и неоадъювантная терапия онкологических заболеваний с HER2-гиперэкспрессией;
комбинированная терапия с химиотерапевтическими средствами.

Формы выпуска и дозировки

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 150 мг, 420 мг;
раствор для подкожного введения фиксированной дозы (например, 600 мг);
нагрузочная доза с последующим поддерживающим введением каждые 1–3 недели;
дозировка рассчитывается по массе тела (для внутривенных форм).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: инфузионные реакции, лихорадка, слабость, диарея, кожные реакции; кардиотоксичность (снижение фракции выброса), одышка; редко — тяжёлые аллергические реакции.

Противопоказания: гиперчувствительность; выраженная сердечная недостаточность; осторожность при заболеваниях сердца и лёгких; беременность (противопоказан), период лактации.

Фармакологическая группа

Трастузумаб относится к противоопухолевым средствам, подгруппе таргетных биологических препаратов — моноклональных антител. Эти препараты направленно воздействуют на специфические молекулярные мишени опухолевых клеток.

В частности, трастузумаб является ингибитором HER2-рецептора и играет ключевую роль в лечении HER2-положительных опухолей, существенно улучшая прогноз и выживаемость пациентов при использовании в составе комплексной терапии.