Трандолаприл (Trandolapril)

Украина — Трандолаприл
Германия — Trandolapril
Италия — Trandolapril
Международное название: Trandolapril

Трандолаприл — синтетическое лекарственное вещество из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), применяемое для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Он является пролекарством, которое в организме превращается в активный метаболит — трандолаприлат.

Препарат используется для снижения артериального давления, улучшения гемодинамики и уменьшения нагрузки на сердце. Относится к кардиоваскулярным средствам, в частности к ингибиторам АПФ, оказывающим вазодилатирующее и кардиопротективное действие.

Что это за действующее вещество

Химическое наименование: этиловый эфир (2S,3aR,7aS)-1-[(S)-N-[(S)-1-карбокси-3-фенилпропил]аланил]гексагидро-2-индолкарбоновой кислоты. Химическая группа: ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, производные карбоксилатов. История применения Trandolapril связана с развитием класса ингибиторов АПФ в конце XX века, которые стали основой терапии артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности благодаря доказанному влиянию на прогноз и снижение сердечно-сосудистых осложнений.

Фармакодинамика

Трандолаприл после превращения в активный метаболит трандолаприлат ингибирует ангиотензин-превращающий фермент, блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор.

Снижение уровня ангиотензина II приводит к расширению сосудов, уменьшению секреции альдостерона и снижению артериального давления. Одновременно увеличивается концентрация брадикинина, что дополнительно усиливает вазодилатацию. Препарат снижает пред- и постнагрузку на сердце и оказывает кардиопротективный эффект.

Фармакокинетика

После перорального приёма трандолаприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается гидролизу с образованием активного метаболита — трандолаприлата. Максимальная концентрация трандолаприлата достигается через несколько часов.

Биодоступность зависит от индивидуальных особенностей метаболизма. Метаболизм происходит в печени, выведение осуществляется почками и через кишечник. Период полувыведения активного метаболита достаточно длительный, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Показания к применению

артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность;
дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда;
снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов высокого риска.

Формы выпуска и дозировки

капсулы или таблетки 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 4 мг;
начальная доза обычно 0,5–1 мг 1 раз в сутки;
поддерживающая доза — 1–4 мг 1 раз в сутки;
комбинированные препараты с диуретиками (например, с верапамилом или другими средствами).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: кашель, головокружение, артериальная гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек, головная боль, слабость; редко — ангионевротический отёк.

Противопоказания: гиперчувствительность к ингибиторам АПФ; ангионевротический отёк в анамнезе; беременность и период лактации; двусторонний стеноз почечных артерий; тяжёлые нарушения функции почек; детский возраст.

Фармакологическая группа

Трандолаприл относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), которые являются одной из ключевых групп препаратов в кардиологии. Они широко применяются для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Действие препаратов данной группы направлено на блокаду ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что приводит к снижению сосудистого тонуса, уменьшению задержки жидкости и улучшению функции сердца и сосудов.