Трабектедин (Trabectedin)

Украина — Трабектедин
Германия — Trabectedin
Италия — Trabectedin
Международное название: Trabectedin
Синонимы: ET-743, эктеинасцидин-743

Трабектедин — это противоопухолевое средство природного происхождения, используемое в химиотерапии некоторых видов рака. Он применяется преимущественно при саркомах мягких тканей и рецидивирующем раке яичников.

Препарат обладает уникальным механизмом действия, влияя на структуру ДНК и процессы транскрипции. Трабектедин относится к группе алкилирующих и ДНК-связывающих противоопухолевых средств, обладая цитотоксическим и иммуномодулирующим эффектом.

Что это за действующее вещество

Химическое название: сложное алкалоидное соединение морского происхождения (эктеинасцидин-743).

Химическая группа: производные морских алкалоидов; ДНК-связывающие противоопухолевые агенты.

Trabectedin был выделен из морского организма Ecteinascidia turbinata. Впоследствии он был синтезирован полусинтетическим способом и внедрен в клиническую практику в начале XXI века как инновационное средство для лечения редких и трудно поддающихся терапии опухолей.

Фармакодинамика

Трабектедин связывается с малой бороздкой ДНК, вызывая структурные изменения и нарушая процессы транскрипции. Это приводит к повреждению ДНК и активации механизмов клеточной гибели.

Препарат также влияет на опухолевую микросреду, подавляя активность макрофагов и снижая продукцию провоспалительных цитокинов. В результате уменьшается рост опухоли и метастатическая активность.

Фармакокинетика

Трабектедин вводится внутривенно в виде длительной инфузии. После введения он быстро распределяется в тканях, включая опухолевую ткань.

Препарат метаболизируется в печени с участием ферментов CYP3A4. Период полувыведения длительный и может превышать 100 часов. Выводится преимущественно с желчью через кишечник, в меньшей степени почками.

Требует строгого контроля функции печени во время терапии.

Показания к применению

Саркомы мягких тканей (включая липосаркому и лейомиосаркому).
Рецидивирующий рак яичников в комбинации с другими препаратами.
Опухоли, резистентные к стандартной химиотерапии.

Формы выпуска и дозировки

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 0,25 мг.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: миелосупрессия, повышение печеночных ферментов, тошнота, рвота, утомляемость, алопеция, инфекции, рабдомиолиз (редко).

Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, выраженное угнетение костного мозга, активные инфекции, беременность, гиперчувствительность.

Фармакологическая группа

Трабектедин относится к противоопухолевым средствам, входя в подгруппу ДНК-связывающих агентов и алкилирующих соединений. Эти препараты нарушают структуру и функции генетического материала опухолевых клеток.

Данная группа применяется в онкологии для лечения злокачественных новообразований, особенно при резистентности к стандартной терапии. Трабектедин выделяется своим уникальным механизмом действия и происхождением из морских организмов.