Торемифен (Toremifene)
Украина — Торемифен
Германия — Toremifen
Италия — Toremifene
Международное название: Toremifene
Синонимы: торемифена цитрат
Торемифен — это противоопухолевое средство, применяемое в гормональной терапии рака молочной железы. Он используется преимущественно у женщин в постменопаузе с гормонозависимыми опухолями.
Препарат относится к группе селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (SERM). Он оказывает антиэстрогенное действие в тканях молочной железы, подавляя рост опухолевых клеток, чувствительных к эстрогенам.
Что это за действующее вещество
Химическое название: (Z)-2-[4-(4-хлор-1,2-дифенилбут-1-енил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в форме цитрата).
Химическая группа: производные трифенилэтилена; селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов.
Toremifene был разработан как аналог тамоксифена с улучшенным профилем безопасности. Он был внедрен в клиническую практику в 1990-х годах и применяется в гормональной терапии рака молочной железы.
Фармакодинамика
Торемифен связывается с эстрогеновыми рецепторами, действуя как антагонист в тканях молочной железы. Это блокирует стимулирующее влияние эстрогенов на рост опухолевых клеток.
В других тканях препарат может проявлять частичную агонистическую активность. В результате уменьшается пролиферация гормонозависимых опухолей и замедляется их рост.
Фармакокинетика
После перорального приема торемифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается через 3–5 часов. Биодоступность незначительно зависит от приема пищи.
Препарат активно метаболизируется в печени с участием ферментов CYP3A4. Связывание с белками плазмы высокое. Период полувыведения длительный и составляет около 5 дней.
Выводится преимущественно через кишечник с желчью, частично почками.
Показания к применению
- Гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
- Метастатический рак молочной железы.
- Адъювантная гормональная терапия (по показаниям).
Формы выпуска и дозировки
- Таблетки 60 мг.
- Таблетки 20 мг (в некоторых лекарственных формах).
Побочные эффекты и противопоказания
Побочные эффекты: приливы, потливость, тошнота, головокружение, тромбозы, удлинение интервала QT, гиперплазия эндометрия.
Противопоказания: гиперчувствительность, тромбоэмболические заболевания, выраженные нарушения ритма сердца, гиперплазия эндометрия, беременность.
Похожие действующие вещества
- Тамоксифен
- Ралоксифен
- Фулвестрант
- Анастрозол
- Летрозол
Фармакологическая группа
Торемифен относится к противоопухолевым гормональным средствам, входя в подгруппу селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (SERM). Эти препараты регулируют действие эстрогенов в различных тканях.
Данная группа широко применяется в лечении гормонозависимых опухолей. Они позволяют избирательно блокировать стимулирующее влияние эстрогенов на опухолевые клетки, сохраняя при этом частичное действие гормонов в других тканях.
