Топотекан (Topotecan)

Украина — Топотекан
Германия — Topotecan
Италия — Topotecan
Международное название: Topotecan
Синонимы: топотекана гидрохлорид

Топотекан — это противоопухолевое лекарственное средство, применяемое в химиотерапии злокачественных новообразований. Он используется при различных видах рака, включая рак яичников, мелкоклеточный рак легкого и рак шейки матки.

Препарат относится к группе ингибиторов топоизомеразы I и оказывает цитотоксическое действие на быстро делящиеся клетки. Топотекан нарушает процессы репликации ДНК, что приводит к гибели опухолевых клеток.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (S)-10-[(диметиламино)метил]-4-этил-4,9-дигидрокси-1H-пирроло[3',4':6,7]индолизино[1,2-b]хинолин-3,14(4H,12H)-дион (в форме гидрохлорида).

Химическая группа: производные камптотецина; ингибиторы топоизомеразы I.

Topotecan является полусинтетическим производным природного алкалоида камптотецина, выделенного из растения Camptotheca acuminata. Препарат был разработан в конце XX века и внедрен в онкологическую практику как эффективное средство для лечения ряда злокачественных опухолей.

Фармакодинамика

Топотекан ингибирует фермент топоизомеразу I, который участвует в процессах репликации и транскрипции ДНК. Блокада фермента приводит к образованию разрывов в одноцепочечной ДНК.

Во время репликации эти разрывы превращаются в двуцепочечные повреждения, что вызывает гибель клеток. Препарат действует преимущественно на клетки в фазе S клеточного цикла, оказывая выраженное цитотоксическое действие.

Фармакокинетика

Топотекан может применяться внутривенно и перорально. При внутривенном введении он быстро распределяется в организме. Биодоступность при пероральном приеме составляет около 30–40%.

Связывание с белками плазмы низкое. Препарат частично метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет около 2–3 часов. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Показания к применению

Рак яичников (рецидивирующий).
Мелкоклеточный рак легкого.
Рак шейки матки (в составе комбинированной терапии).
Другие злокачественные опухоли (по показаниям).

Формы выпуска и дозировки

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 мг.
Капсулы для перорального применения 0,25 мг.
Капсулы 1 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: миелосупрессия (анемия, нейтропения, тромбоцитопения), тошнота, рвота, диарея, алопеция, слабость, инфекции.

Противопоказания: выраженное угнетение костного мозга, тяжелые инфекции, беременность, период лактации, гиперчувствительность.

Фармакологическая группа

Топотекан относится к противоопухолевым средствам, входя в подгруппу ингибиторов топоизомеразы I. Эти препараты нарушают процессы репликации ДНК и вызывают гибель опухолевых клеток.

Данная группа широко применяется в онкологии для лечения различных видов рака. Ингибиторы топоизомеразы I особенно эффективны против быстро пролиферирующих клеток и часто используются в составе комбинированной химиотерапии.