Толваптан (Tolvaptan)

Украина — Толваптан
Германия — Tolvaptan
Италия — Tolvaptan
Международное название: Tolvaptan
Синонимы: OPC-41061

Толваптан — это селективный антагонист вазопрессиновых рецепторов, применяемый для коррекции водно-электролитных нарушений. Он используется для лечения гипонатриемии, связанной с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH), а также при некоторых хронических заболеваниях почек.

Препарат способствует выведению свободной воды без значительной потери электролитов, что делает его эффективным средством для контроля уровня натрия в крови. Толваптан относится к группе акваретиков — антагонистов вазопрессиновых V2-рецепторов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (±)-4'-[(7-хлор-2,3,4,5-тетрагидро-1H-1-бензазепин-1-ил)карбонил]-о-толуамид.

Химическая группа: производные бензазепина; антагонисты вазопрессиновых рецепторов.

Tolvaptan был разработан в конце XX — начале XXI века как селективный антагонист V2-рецепторов вазопрессина. Его внедрение в клиническую практику позволило эффективно лечить гипонатриемию и замедлять прогрессирование поликистоза почек.

Фармакодинамика

Толваптан селективно блокирует V2-рецепторы вазопрессина в дистальных отделах нефрона. Это препятствует действию антидиуретического гормона и снижает реабсорбцию воды в почках.

В результате увеличивается выведение свободной воды (акварез), при этом потери натрия и других электролитов минимальны. Это приводит к повышению концентрации натрия в плазме крови. Препарат также снижает внутриклеточное накопление жидкости в эпителии почечных кист при поликистозе.

Фармакокинетика

После перорального приема толваптан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Биодоступность умеренная.

Препарат активно метаболизируется в печени с участием ферментов системы CYP3A4. Связывание с белками плазмы высокое. Период полувыведения составляет около 8–12 часов. Выводится преимущественно через кишечник с желчью, в меньшей степени — почками.

Показания к применению

Гипонатриемия, связанная с синдромом неадекватной секреции АДГ (SIADH).
Гипонатриемия при сердечной недостаточности.
Гипонатриемия при циррозе печени.
Аутосомно-доминантный поликистоз почек (замедление прогрессирования заболевания).

Формы выпуска и дозировки

Таблетки 15 мг.
Таблетки 30 мг.
Таблетки 45 мг, 60 мг, 90 мг (для титрации дозы при поликистозе почек).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: жажда, сухость во рту, полиурия, головная боль, слабость, повышение уровня печеночных ферментов, гипернатриемия, тошнота.

Противопоказания: анурия, гиповолемия, гипернатриемия, тяжелые нарушения функции печени, невозможность контролировать уровень жидкости, беременность, гиперчувствительность.

Фармакологическая группа

Толваптан относится к группе диуретических средств особого типа — акваретиков, которые увеличивают выведение свободной воды без значительного влияния на электролиты. Он входит в подгруппу селективных антагонистов вазопрессиновых V2-рецепторов.

Препараты данной группы используются для коррекции водного баланса и лечения гипонатриемии. Их уникальность заключается в способности избирательно влиять на водный обмен, что делает их важными в терапии состояний, связанных с нарушением регуляции антидиуретического гормона.