Толкапон (Tolcapone)

Украина — Толкапон
Германия — Tolcapon
Италия — Tolcapone
Международное название: Tolcapone
Синонимы: Tasmar

Толкапон — это лекарственное вещество, применяемое в неврологии для лечения болезни Паркинсона. Он используется в комбинации с леводопой для усиления и продления её эффекта, особенно у пациентов с выраженными моторными флуктуациями.

Препарат относится к ингибиторам катехол-O-метилтрансферазы (КОМТ) и влияет на метаболизм дофамина. За счет подавления ферментативного распада леводопы толкапон увеличивает её концентрацию в центральной нервной системе и улучшает контроль симптомов заболевания.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 3,4-дигидрокси-4'-метил-5-нитробензофенон.

Химическая группа: производные нитрокатехолов; ингибиторы КОМТ.

Tolcapone был разработан в 1990-х годах как средство для повышения эффективности терапии леводопой при болезни Паркинсона. Он стал одним из первых мощных ингибиторов КОМТ, однако его применение ограничено из-за риска гепатотоксичности.

Фармакодинамика

Толкапон ингибирует фермент катехол-O-метилтрансферазу, который участвует в метаболизме леводопы и дофамина. Это приводит к снижению периферического и центрального разрушения леводопы.

В результате увеличивается биодоступность леводопы и повышается её проникновение в мозг, что способствует усилению дофаминергической передачи. Это уменьшает выраженность симптомов болезни Паркинсона, включая ригидность, тремор и брадикинезию.

Фармакокинетика

Толкапон хорошо всасывается после перорального приема. Биодоступность составляет около 60–65%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа.

Препарат активно метаболизируется в печени, связывание с белками плазмы высокое. Период полувыведения составляет около 2–3 часов. Выводится преимущественно с желчью и через кишечник, в меньшей степени почками.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона в комбинации с леводопой/карбидопой или леводопой/бенсеразидом.
Моторные флуктуации («on-off» феномен) у пациентов с болезнью Паркинсона.
Недостаточная эффективность терапии леводопой.

Формы выпуска и дозировки

Таблетки 100 мг.
Таблетки 200 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: диарея, тошнота, дискинезии, головная боль, головокружение, ортостатическая гипотензия, нарушения сна, повышение активности печеночных ферментов, риск тяжелого поражения печени.

Противопоказания: заболевания печени, повышение трансаминаз, тяжелая печеночная недостаточность, гиперчувствительность, совместное применение с неселективными ингибиторами МАО, феохромоцитома.

Фармакологическая группа

Толкапон относится к противопаркинсоническим средствам, входя в подгруппу ингибиторов катехол-O-метилтрансферазы (КОМТ). Эти препараты используются для усиления и пролонгации действия леводопы.

Ингибиторы КОМТ играют важную роль в комбинированной терапии болезни Паркинсона, позволяя уменьшить колебания концентрации дофамина в мозге. Они применяются преимущественно у пациентов с выраженными моторными флуктуациями и требуют контроля безопасности, особенно функции печени.