Тирофибан (Tirofiban)

Украина — Тирофибан
Германия — Tirofiban
Италия — Tirofiban
Международное название: Tirofiban
Синонимы: тирофибана гидрохлорид, Aggrastat

Тирофибан — синтетическое лекарственное вещество с выраженным антитромбоцитарным действием, предназначенное для внутривенного применения. Оно используется преимущественно в условиях стационара для быстрого подавления агрегации тромбоцитов и предотвращения образования тромбов в коронарных сосудах.

Препарат применяется при острых коронарных синдромах и во время проведения чрескожных коронарных вмешательств. Относится к группе антиагрегантов, а именно к селективным ингибиторам гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa тромбоцитов, воздействуя на конечный этап тромбообразования.

Что это за действующее вещество

Химическое название: N-(бутилсульфонил)-O-[4-(4-пиперидинил)бутил]-L-тирозин гидрохлорид.

Химическая группа: небелковые (непептидные) антагонисты гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa, производные аминокислот.

Tirofiban был разработан в конце XX века как быстродействующее средство для внутривенного подавления тромбоцитарной агрегации. Он стал важным компонентом интенсивной терапии пациентов с острыми коронарными состояниями и широко используется в интервенционной кардиологии.

Фармакодинамика

Тирофибан селективно и обратимо блокирует гликопротеиновые рецепторы IIb/IIIa на поверхности активированных тромбоцитов. Эти рецепторы обеспечивают связывание фибриногена и других адгезивных белков, что является ключевым этапом агрегации тромбоцитов.

Блокада рецепторов препятствует формированию тромбоцитарных агрегатов и снижает риск образования тромбов. Эффект развивается быстро при внутривенном введении, имеет дозозависимый характер и обратим после прекращения инфузии. Вещество не оказывает прямого влияния на плазменные факторы свертывания крови.

Фармакокинетика

Тирофибан вводится исключительно внутривенно — в виде болюсной дозы с последующей непрерывной инфузией или в форме готового раствора. Биодоступность при таком введении составляет 100%, а эффект развивается практически сразу.

Связывание с белками плазмы умеренное. Период полувыведения составляет около 2 часов. Выводится преимущественно почками, значительная часть — в неизмененном виде. При нарушении функции почек требуется коррекция дозы. После прекращения введения функция тромбоцитов постепенно восстанавливается.

Показания к применению

• Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST.
• Нестабильная стенокардия.
• Инфаркт миокарда без подъема сегмента ST.
• Профилактика ишемических осложнений у пациентов высокого риска.
• Чрескожные коронарные вмешательства (ангиопластика, стентирование).
• Профилактика тромботических осложнений при интервенционных процедурах.

Формы выпуска и дозировки

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 250 мкг/мл.
• Раствор для инфузий 50 мкг/мл.
• Схемы применения включают болюсное внутривенное введение с последующей непрерывной инфузией.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: кровотечения (включая желудочно-кишечные и внутричерепные), тромбоцитопения, анемия, тошнота, головная боль, реакции в месте введения, аллергические реакции.

Противопоказания: активные кровотечения, внутричерепное кровоизлияние в анамнезе, тяжелая артериальная гипертензия, выраженная тромбоцитопения, нарушения свертываемости крови, недавние хирургические вмешательства или травмы, гиперчувствительность к препарату.

Похожие действующие вещества

• Абциксимаб
• Эптифибатид
• Кангрелор
• Тикагрелор
• Клопидогрел

Фармакологическая группа

Тирофибан относится к антитромботическим средствам и входит в подгруппу антиагрегантов. Более конкретно — это ингибитор агрегации тромбоцитов, блокирующий рецепторы гликопротеина IIb/IIIa.

Данная подгруппа препаратов используется преимущественно в условиях стационара для кратковременной интенсивной антитромботической терапии. Их действие направлено на подавление конечного этапа агрегации тромбоцитов, что обеспечивает быстрый и контролируемый клинический эффект при острых сердечно-сосудистых состояниях.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Тирофибан