Ралоксифен (Raloxifene)

Украина — Ралоксифен
Германия — Raloxifen
Италия — Raloxifene
Международное название: Raloxifene

Ралоксифен — это селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM), применяемый преимущественно для профилактики и лечения остеопороза у женщин в постменопаузе. Он оказывает эстрогеноподобное действие на костную ткань и антагонистическое — на ткани молочной железы и эндометрий.

Препарат снижает риск переломов и используется также для уменьшения риска развития гормонозависимого рака молочной железы. Относится к фармакологической группе селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: [6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-бензо[b]тиофен-3-ил][4-[2-(1-пиперидинил)этокси]фенил]метанон.

Относится к химической группе бензотиофеновых производных.

Raloxifene был разработан как препарат для селективного воздействия на эстрогеновые рецепторы с целью сохранения положительных эффектов эстрогенов и снижения риска побочных эффектов.

Фармакодинамика

Связывается с эстрогеновыми рецепторами.

Оказывает агонистическое действие в костной ткани.

Проявляет антагонистическую активность в молочной железе и эндометрии.

Снижает резорбцию костной ткани.

Фармакокинетика

Принимается внутрь, обладает низкой абсолютной биодоступностью.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Связывается с белками плазмы.

Выводится преимущественно с желчью через кишечник.

Имеет длительный период полувыведения.

Показания к применению

Остеопороз у женщин в постменопаузе
Профилактика остеопороза
Снижение риска инвазивного рака молочной железы

Формы выпуска и дозировки

Таблетки 60 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: приливы, судороги в ногах, повышенный риск тромбозов.

Противопоказания: венозные тромбоэмболии, беременность, лактация, гиперчувствительность.

Фармакологическая группа

Ралоксифен относится к группе селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (SERM).

Он используется для регулирования активности эстрогеновых рецепторов в различных тканях, обеспечивая защиту костной ткани и снижая риск гормонозависимых опухолей.