Перампанель (Perampanel)

Украина — Перампанель
Германия — Perampanel
Италия — Perampanel
Международное название: Perampanel

Перампанель — это противоэпилептическое средство нового поколения, обладающее уникальным механизмом действия. Он применяется для контроля эпилептических приступов у пациентов с различными формами эпилепсии.

Препарат используется преимущественно в составе комбинированной терапии при парциальных и генерализованных приступах. По фармакологической классификации относится к противоэпилептическим средствам — антагонистам глутаматных рецепторов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 2-(2-оксо-1-фенил-5-пиридин-2-ил-1,2-дигидропиридин-3-ил)бензонитрил.

Перампанель относится к химической группе производных пиридина.

Препарат был разработан как селективный антагонист AMPA-рецепторов для лечения эпилепсии. Perampanel стал одним из первых средств, воздействующих на глутаматергическую передачу таким образом, что позволяет снижать нейрональную гипервозбудимость.

Фармакодинамика

Перампанель является селективным неконкурентным антагонистом ионотропных AMPA-рецепторов глутамата в центральной нервной системе.

Блокируя эти рецепторы, он снижает возбуждающую нейротрансмиссию и предотвращает распространение эпилептической активности в головном мозге. Это приводит к уменьшению частоты и тяжести судорожных приступов.

Фармакокинетика

После перорального приема перампанель хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме через несколько часов. Обладает высокой биодоступностью.

Метаболизируется в печени с участием ферментов системы CYP3A4. Имеет длительный период полувыведения, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с калом и частично с мочой.

Показания к применению

Парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией или без неё
Первично-генерализованные тонико-клонические приступы
Эпилепсия в составе комбинированной терапии

Формы выпуска и дозировки

Таблетки 2 мг
Таблетки 4 мг
Таблетки 6 мг
Таблетки 8 мг
Таблетки 10 мг
Таблетки 12 мг
Пероральная суспензия

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головокружение, сонливость, раздражительность, агрессивность, нарушение координации, утомляемость, увеличение массы тела.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени, осторожность при психических расстройствах и склонности к агрессии.

Фармакологическая группа

Перампанель относится к противоэпилептическим средствам и входит в подгруппу антагонистов глутаматных AMPA-рецепторов. Это относительно новая группа препаратов, направленных на снижение возбуждающей нейротрансмиссии.

Такие средства используются при лечении эпилепсии, особенно в случаях, когда требуется воздействие на альтернативные механизмы возбуждения нейронов, отличные от традиционных канал-зависимых мишеней.