Пароксетин (Paroxetine)

Украина — Пароксетин
Германия — Paroxetin
Италия — Paroxetina
Международное название: Paroxetine
Синонимы: Пароксетин гидрохлорид

Пароксетин — это синтетическое психотропное вещество из группы антидепрессантов, обладающее выраженным анксиолитическим и тимолептическим действием. Он широко применяется в психиатрической и неврологической практике для коррекции нарушений настроения и тревожных состояний.

Препарат используется для лечения депрессивных эпизодов, тревожных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства и других психических состояний. По фармакологической классификации пароксетин относится к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС), обеспечивая повышение концентрации серотонина в центральной нервной системе.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (3S,4R)-3-[(1,3-бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-фторфенил)пиперидин гидрохлорид.

Пароксетин относится к химической группе производных пиперидина и является селективным ингибитором обратного захвата серотонина.

Препарат был разработан во второй половине XX века и стал одним из широко применяемых представителей класса СИОЗС благодаря высокой селективности и эффективности. Paroxetine внедрён в клиническую практику как средство для лечения депрессии и тревожных расстройств с более благоприятным профилем безопасности по сравнению с трициклическими антидепрессантами.

Фармакодинамика

Пароксетин селективно ингибирует обратный захват серотонина (5-HT) в пресинаптических нейронах, что приводит к увеличению концентрации серотонина в синаптической щели и усилению серотонинергической нейротрансмиссии.

Практически не влияет на захват норадреналина и дофамина, а также обладает низким сродством к холинергическим, адренергическим и гистаминовым рецепторам. Это обеспечивает выраженный антидепрессивный и анксиолитический эффект без значительного седативного или кардиотоксического действия, характерного для старых антидепрессантов.

Фармакокинетика

После перорального применения пароксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность может варьировать из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через несколько часов после приема.

Препарат активно метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (в частности CYP2D6). Образующиеся метаболиты фармакологически менее активны. Выведение осуществляется преимущественно почками и частично через кишечник. Пароксетин характеризуется относительно длительным периодом полувыведения, что позволяет применять его один раз в сутки.

Показания к применению

Депрессивные расстройства различной степени тяжести
Обсессивно-компульсивное расстройство
Паническое расстройство
Социальное тревожное расстройство (социофобия)
Генерализованное тревожное расстройство
Посттравматическое стрессовое расстройство

Формы выпуска и дозировки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг
Таблетки пролонгированного действия 12,5 мг
Таблетки пролонгированного действия 25 мг
Таблетки пролонгированного действия 37,5 мг

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: тошнота, сонливость или бессонница, головная боль, сухость во рту, потливость, сексуальная дисфункция, тремор, повышение массы тела.

Противопоказания: гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, тяжелые нарушения функции печени и почек (с осторожностью), детский возраст (в ряде показаний), беременность и период лактации (по показаниям и с оценкой риска).

Фармакологическая группа

Пароксетин относится к антидепрессантам, входящим в подгруппу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Эти препараты являются одной из основных линий терапии депрессивных и тревожных расстройств благодаря их эффективности и более благоприятному профилю безопасности по сравнению с трициклическими антидепрессантами.

СИОЗС действуют преимущественно на серотонинергическую систему мозга, регулируя настроение, эмоции и тревожность. Они широко используются в амбулаторной и стационарной практике и считаются стандартом современной психофармакотерапии.