Палоносетрон (Palonosetron)

Украина — Палоносетрон; Германия — Palonosetron; Италия — Palonosetron; Международное название: Palonosetron.

Палоносетрон — это противорвотное средство, применяемое для профилактики и лечения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией и хирургическими вмешательствами.

Используется преимущественно в онкологической практике для предотвращения как острой, так и отсроченной рвоты. Относится к фармакологической группе антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов.

Что это за действующее вещество

Химическое название: (3aS)-2-[(S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-2,3,3a,4,5,6-гексагидро-1-оксазоло[3,4-a]пиридинон.

Химическая группа: антагонисты 5-HT3-рецепторов (серотониновые антагонисты).

История применения: Palonosetron был разработан в начале 2000-х годов как препарат второго поколения среди антагонистов 5-HT3 с более длительным действием и высокой аффинностью к рецепторам.

Фармакодинамика

Палоносетрон селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы как в центральной нервной системе, так и на периферии.

Это предотвращает активацию рвотного центра, вызванную высвобождением серотонина из энтерохромаффинных клеток, особенно при химиотерапии.

Обладает длительным эффектом благодаря высокой аффинности и медленному диссоциированию от рецепторов.

Фармакокинетика

Применяется внутривенно и перорально.

Характеризуется длительным периодом полувыведения (около 40 часов), что обеспечивает продолжительное действие.

Метаболизируется в печени с участием ферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2, выводится почками и через кишечник.

Показания к применению

• профилактика тошноты и рвоты при химиотерапии;
• профилактика отсроченной рвоты при онкологическом лечении;
• профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.

Формы выпуска и дозировки

• раствор для внутривенного введения 0,25 мг/5 мл;
• капсулы 0,5 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: головная боль, запор, головокружение, усталость.

Противопоказания: гиперчувствительность, осторожность при нарушениях сердечного ритма.

Похожие действующие вещества

• Ондансетрон;
• Гранисетрон;
• Трописетрон;
• Доласетрон.

Фармакологическая группа

Палоносетрон относится к группе противорвотных средств, подгруппе антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов.

Данные препараты широко используются для профилактики и лечения рвоты, особенно связанной с химиотерапией, благодаря блокированию серотонинергической передачи в рвотном центре.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Палоносетрон