Палиперидон (Paliperidone)

Украина — Палиперидон; Германия — Paliperidon; Италия — Paliperidone; Международное название: Paliperidone.

Синонимы: 9-гидроксирисперидон.

Палиперидон — это антипсихотическое средство второго поколения (атипичный нейролептик), применяемое для лечения психических расстройств.

Используется преимущественно при шизофрении и шизоаффективных расстройствах. Относится к фармакологической группе атипичных антипсихотиков.

Что это за действующее вещество

Химическое название: 3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4H-пиридо[1,2-a]пиримидин-4-он.

Химическая группа: производные бензизоксазола.

История применения: Paliperidone является активным метаболитом рисперидона и был внедрен в клиническую практику в 2000-х годах для улучшения переносимости и удобства терапии.

Фармакодинамика

Палиперидон блокирует дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2A-рецепторы в центральной нервной системе.

Обладает также антагонистическим действием на α1- и α2-адренорецепторы и H1-гистаминовые рецепторы.

Снижает психотические симптомы, такие как бред и галлюцинации, улучшает аффективные и когнитивные функции.

Фармакокинетика

При пероральном применении высвобождается постепенно (пролонгированные формы), обеспечивая стабильную концентрацию в плазме.

Биодоступность составляет около 28%. Метаболизируется минимально, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Существуют пролонгированные формы для внутримышечного введения, обеспечивающие длительное действие (до нескольких недель).

Показания к применению

• шизофрения;
• шизоаффективное расстройство;
• поддерживающая терапия психотических состояний.

Формы выпуска и дозировки

• таблетки пролонгированного действия 3 мг, 6 мг, 9 мг;
• суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты: экстрапирамидные симптомы, увеличение массы тела, сонливость, гиперпролактинемия, тахикардия.

Противопоказания: гиперчувствительность, осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях ритма, почечной недостаточности.

Похожие действующие вещества

• Рисперидон;
• Оланзапин;
• Кветиапин;
• Арипипразол;
• Зипразидон.

Фармакологическая группа

Палиперидон относится к группе антипсихотических средств, подгруппе атипичных нейролептиков.

Эти препараты характеризуются комбинированным воздействием на дофаминовые и серотониновые рецепторы, что обеспечивает эффективность при меньшем риске выраженных экстрапирамидных побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.

Ниже представлены препараты, содержащие действующее вещество Палиперидон